§ 01

リドカイン外用薬について

リドカイン外用薬

リドカイン外用薬

作用機序図

リドカインは局所麻酔薬の一つで、テープ・パッチ・クリーム・ゲルや院内製剤など、いくつかの外用剤形で利用されています。実臨床における役割は、限定した範囲での症状の和らげであり、広範囲の痛みに対する治療を目的とするものではありません。

海外でよく知られるリドカイン5%パッチ(Lidoderm/Versatisなど)は、日本では市販されていません。日本で使えるリドカインのテープ製剤(ペンレス®など)は、静脈留置針穿刺時の痛みの軽減や、伝達麻酔の前処置といった限られた目的で承認されており、慢性的な筋筋膜性疼痛症候群(MPS)への適応はありません。日本では用途が限定された製剤に限られる、というのが大切な前提です。

リドカイン外用薬は、痛みの範囲がはっきりしていて、外用が現実的に届く場面でこそ意味を持ちやすい選択肢です。

リドカイン外用薬には、内服薬と比べて全身への作用が小さくなりやすい、という利点が見込まれます。高齢の方、多剤併用の状況、より局所に絞った選択肢を求める方に魅力的に映る場合がありますが、いずれにしても適切な使い方が前提です。

§ 02

作用機序

リドカイン外用薬は、塗布した部位の末梢侵害受容器の興奮を和らげると考えられています。役割は、全身性の鎮痛薬や注射療法と比べてはるかに局所的です。

作用機序

作用機序

メカニズム図
01

ナトリウムチャネル遮断

リドカインの外用は、表在組織でナトリウムチャネルへの作用を介して末梢の侵害受容器の興奮を抑える、と考えられています。実用的には、内服薬のように全身に作用させるのではなく、限られた範囲で痛みのシグナルを和らげることを目的とする位置づけです。

02

末梢に限った鎮痛

適切な使い方をすれば、リドカインの外用は感覚全体を麻痺させるよりも、痛みや圧痛をやわらげる作用が前面に出やすいとされています。多くの患者さんが、歯科麻酔のような強い痺れではなく、痛みが軽くなる感覚として表現されることが知られています。

03

神経膜の安定化

リドカインは膜安定化作用を持つ局所麻酔薬としても知られています。塗布した範囲の過敏になっている末梢の痛覚線維を落ち着かせる方向に働くと考えられています。

04

局所の易刺激性をやわらげる

一部の方では、痛みのあるトリガーポイント周辺の圧痛や敏感さがリドカイン外用薬で和らぎ、運動や次の治療に取り組みやすくなる場合があります。

05

局所での抗炎症作用に関する議論

リドカインには麻酔作用に加えて局所的な抗炎症作用があるとする報告もあります。臨床的な意義は限定的に語られており、効く理由の中心としては位置づけられていません。

06

中枢への二次的な影響に関する議論

痛みを発している部位からの末梢入力が減ることで、痛みの増幅に関わる流入も間接的に減るとする見方があります。臨床的に妥当な仮説とされていますが、中枢性感作と呼ばれる現象を必ず元に戻すような表現は避けるべきとされています。

07

内服に伴う眠気を避けやすい

リドカイン外用薬が選ばれる理由の一つは、眠気や全身性の副作用負担を抑えながら、ある程度の局所緩和が得られる場合があるという点です。

§ 03

剤形と使い方

リドカインテープ製剤(ペンレス®ほか)

日本で承認のある剤形(用途は限定)

医療用医薬品(処方薬)

使用区分添付文書および医師の指示に従ってください
使い方製剤ごとの規定に従う
効果発現製剤による
持続時間製剤による
日本で承認されているリドカインのテープ製剤は、静脈留置針穿刺時や伝達麻酔の前処置など、限定された目的で使用されます。MPSや慢性的なトリガーポイント痛に対する適応はありません。日本では用途が限定された製剤であることに留意が必要です。

リドカイン含有のクリーム・ゲル

日本では用途が限定

製剤による

使用区分医師・薬剤師の指示に従ってください
使い方医師・薬剤師の指示に従ってください
効果発現製剤による
持続時間製剤による
リドカインを含むクリームやゲルは、日本では適応や入手区分が製剤ごとに異なり、患者さんが日常的にMPS治療として自由に使えるものではありません。MPSへの使用は適応外となる場合が多く、自己判断での使用は推奨されません。

EMLAクリーム(リドカイン+プリロカイン)

処置前の使用が中心

医療用医薬品(処方薬)

使用区分医師の指示に従ってください
使い方処置前の使用が中心
効果発現製剤による
持続時間製剤による
EMLAクリームはリドカインとプリロカインを含む外用麻酔薬で、皮膚の処置前麻酔として用いられます。MPSの慢性管理ではなく、ドライニードリングや注射処置の前処置などとして話題に上る場面が中心です。プリロカインを含むため、市販の単剤製剤と同列にはとらえず、医師の指示のもとで使用してください。

院内製剤など特殊なリドカイン外用薬

専門的な使用に限定

院内製剤・特殊調剤(処方薬)

使用区分処方医の指示に従ってください
使い方処方どおりに使用してください
効果発現製剤による
持続時間製剤による
リドカインを別の濃度で調製したり、他の成分と組み合わせた特殊調剤が用いられる場合があります。これらは患者さんが自己判断で代替できるものではなく、処方医の計画と薬剤師の調製のもとでのみ使用されるべきものです。
§ 04

臨床エビデンス

支持的だが限定的MPSより別の限局した疼痛のほうがエビデンスが厚い領域があります

慢性疼痛に対する外用リドカインのエビデンスは支持的ですが、対象によって強度に差があり、MPSに限れば必ずしも厚いとは言えません。実臨床では、合理性、安全性、利便性、そしてはっきり限局した痛みのある方に対して何かを足せる可能性、といった点から用いられている側面があります。

そのため、リドカイン外用薬は、決定的な単独治療というよりも、実用的な補助手段と位置づけるのが自然です。効く場合でも、改善は局所的・機能的なものにとどまることが一般的です。

Argoff ら(2004年・PMID 15563743)

ガバペンチンへの部分的な反応者で、帯状疱疹後神経痛・有痛性糖尿病性神経障害・腰痛のある77名を対象に、リドカイン5%パッチをガバペンチンに上乗せした非盲検試験です。2週間後にNeuropathic Pain Scale(神経障害性疼痛スケール)の改善が報告されました。支持的ですが対照のない試験で、対象集団は筋筋膜性疼痛症候群(MPS)そのものではない点に留意が必要です。

Affaitati ら(2009年・PMID 19446144)

MPS患者さんのトリガーポイントに対し、リドカインパッチ・プラセボパッチ・局所麻酔薬注射を比較したランダム化試験です。MPSに直接関連する数少ない試験の一つで、選ばれた患者さんでは外用リドカインが局所の圧痛を和らげうるという考えを支持する結果が報告されています。

Dalpiaz, Lordon & Lipman(2004年・PMID 15364629)

Journal of Pain & Palliative Care Pharmacotherapy 誌に掲載されたMPSに対するリドカインパッチ療法の総説論文です。症例レベルの経験と理論的根拠を整理した内容で、大規模なランダム化試験と比べるとエビデンスとしての強度は限定的です。

Lin ら(2012年・PMID 22854911)

上部僧帽筋の筋筋膜性疼痛症候群を対象とした、リドカインパッチのランダム化二重盲検プラセボ対照試験です。MPSに直接関連するより質の高い対照試験の一つで、結果は決定的な治癒というよりも控えめな局所鎮痛の役割と整合する内容です。

Gammaitoni ら(2003年・PMID 12616661)

リドカイン5%パッチの安全性および忍容性に関する文献レビューです。MPSへの直接的な有効性のエビデンスというより、適切に使用された場合の全身曝露・安全性プロファイルが良好であることの参考資料として有用な位置づけです。

局所的な使用

限局した痛みに向く

全身曝露が小さい場合が多い

無傷の皮膚に正しく使えば

補助的

包括的な治療と組み合わせて使うのが基本
§ 05

トリガーポイント診療での位置づけ

リドカイン外用薬は、限局し、表在で、外用が物理的に届く部位の痛みに対して、運動や次の治療を取り組みやすくする目的で使われる場面で意義が出やすいとされています。深部や広範囲、輪郭の不明瞭な痛みでは説得力は弱まります。

局所への塗布・貼付

  • 痛みの範囲が限局していて到達できる部位で意義が出やすい
  • 深部や広範囲のトリガーポイントに対する確実な解決策ではない
  • 製剤の添付文書や医師の指示の範囲で使用する

処置前の使用

  • 医師の指示のもとで、処置前の前処置として使われる剤形があります
  • 処置に紐づいた使用であり、日常的な定常使用とは区別されます
  • 処方薬の使用は医師の指導のもとで行います

症状の波への対応

  • 症状が強くなる時間帯の補助として用いる場合があります
  • 製剤ごとの使用時間のルールは、その場合も同じく適用されます
  • 基本となる治療の代替ではなく、それを支える位置づけです

他の治療との併用

  • ストレッチ、運動、リハビリと組み合わせて使うのが自然です
  • オピオイドに依存しない疼痛戦略の一部として位置づけ得ます
  • 複数の局所麻酔製剤を医師の指示なく重ねて使うことは避けてください
§ 06

副作用と安全性

リドカイン外用薬は適切に用いれば一般に許容されやすい一方で、皮膚の局所反応は珍しくありません。無傷の皮膚に正しく使う限り全身性の重い副作用はまれですが、製剤ごとの使用時間や面積の上限には意味があります。

局所反応

全身に関する留意点

特定の集団における注意

  • 高齢の方: 内服の鎮痛薬と比べて全身への負担が小さくなりやすいため、検討に値する集団とされています。
  • 妊娠中の方: 一律に安全と仮定するのではなく、医師の判断のもとで使用してください。
  • 肝機能障害のある方: 外用での全身曝露は内服よりも小さくなりやすい一方で、重度の肝機能障害がある場合は事前に医師にご相談ください。

相互作用と注意点

  • 他のリドカイン製剤との併用: 複数のリドカイン製剤を同時に使うとリスクが上がる場合があるため、必ず医師・薬剤師に確認してください。
  • 心血管系の薬剤を使用中の方: 複雑な心疾患をお持ちの方では、外用であっても、お薬手帳をもとにした確認をお勧めします。
  • アレルギー・皮膚の不耐性: リドカインそのものへの真のアレルギーはまれですが、局所の刺激性反応や粘着剤への過敏は比較的よくみられ、臨床的にも意味があります。
§ 07

他の選択肢との比較

項目
リドカイン外用薬カプサイシン経口鎮痛薬ジクロフェナクゲルリドカイン注射

主な作用機序

塗布部位における末梢のナトリウムチャネル遮断
TRPV1を介した脱感作
全身性の機序
外用での抗炎症作用
標的組織への局所麻酔薬の直接送達

効果発現

比較的速やかに自覚されることがある
遅れて現れることが多く個人差が大きい
薬剤による
個人差が大きい
局所では立ち上がりが速い

侵襲性

非侵襲
非侵襲
非侵襲
非侵襲
侵襲を伴う処置

全身への影響

適切に使えば概ね小さい
全身への影響は最小限
全身に作用する
内服NSAIDsより全身曝露は小さい
基本的に局所だが手技や量により異なる

想定される対象

比較的浅く、限局した痛みの範囲
一部の慢性で限局した疼痛
広範囲または全身的な疼痛
炎症の関与がうかがわれる痛み
医師主導の限局した処置

主な制限

到達深度や面積に実用上の限界がある
刺激感が出やすく慣れに時間を要する
全身性の副作用負担が大きい
神経の伝達遮断を狙うものではない
医師による手技が必要
§ 08

実践の手順

本質的な問いはとてもシンプルです——その痛みは、外用麻酔薬が現実的に届く程度に限局していて、表在で、扱いやすい場所にあるか。そうでなければ、別の方針のほうが適していることがあります。

実践ガイド

実践ガイド

ステップ別解説

痛みのある部位を確認する

リドカイン外用薬は、痛みの範囲が比較的はっきりとしているときに役立ちやすいとされています。範囲が広く、深く、輪郭がはっきりしない痛みでは、外用での恩恵は小さくなりがちです。

皮膚の状態を整える

塗布部位の皮膚は、傷がなく清潔で乾いた状態であることが前提です。傷がある皮膚や明らかな炎症のある皮膚、感染が疑われる皮膚に対する外用は、医師の特別な指示がない限り避けてください。

製剤の表示どおりに使用する

製剤の添付文書や医師の指示の範囲で使用してください。塗布面積を独自に広げたり、重ね塗りや密封を勝手に追加することは推奨されません。

使用時間と上限を守る

製剤ごとに使用時間や貼付上限が異なります。「多めに塗ったほうが効くだろう」「長く貼ったほうが効くだろう」という考えで、表示の範囲を超えないようご注意ください。

緩和の時間を運動・リハビリにつなげる

リドカイン外用薬で痛みが和らぐ時間が得られる場合は、その時間にストレッチや軽い運動、セルフケア、医師や理学療法士の指導を活用するとよいでしょう。痛みを抑えること自体が目的ではなく、リハビリに取り組みやすくすることが目的です。

反応を記録する

実際に痛みや圧痛、動きやすさがどう変化したかを記録し、担当医と共有してください。意味のある変化が見られない場合に、習慣的に使い続けることは推奨されません。
まとめ
  1. リドカイン外用薬は、比較的浅く範囲がはっきりした痛みに対する局所鎮痛の選択肢の一つとして位置づけるのが妥当です。

  2. 実用的な利点は、内服の鎮痛薬と比べて全身への作用が小さい場合が多い点にあります。

  3. 運動療法やリハビリ、症状に合わせたセルフケアと組み合わせて活用することがより自然な使い方とされています。

  4. 深部のトリガーポイントすべてに有効な手段ではなく、到達できる範囲には限りがあります。

  5. 塗布面積、使用時間、製剤ごとの指示は重要で、量や時間を増やすほど効くわけではなく、複数の製剤の併用はリスクを高める場合があります。

  6. 日本では用途が限定された製剤に限られるため、市販品を含めて、医師・薬剤師の助言を踏まえて使用してください。