संक्षेप में
गैबापेंटिन
क्रिया-तंत्र का चित्रगैबापेंटिनॉइड्स मिर्गी-निरोधक दवाओं की एक श्रेणी हैं, जो पिछले दो दशकों में क्रोनिक दर्द-प्रबंधन में प्रमुख भूमिका निभाने लगी हैं। नाम के बावजूद ये गाबा-रिसेप्टरों पर असर नहीं करतीं। इनकी मुख्य कार्यविधि वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों की अल्फ़ा-२-डेल्टा सब-यूनिट से जुड़ाव के माध्यम से मानी जाती है, जिससे स्पाइनल डोर्सल हॉर्न के सिनैप्सों पर उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटरों का स्राव घटता है।
प्रीगैबालिन (Lyrica) फ़ाइब्रोमायल्जिया, मधुमेह-संबंधी परिधीय न्यूरोपैथी, पोस्ट-हर्पेटिक न्यूराल्जिया, और रीढ़-चोट से जुड़े न्यूरोपैथिक दर्द के लिए स्वास्थ्य प्राधिकरणों द्वारा अनुमोदित है। गैबापेंटिन (Neurontin) पोस्ट-हर्पेटिक न्यूराल्जिया और मिर्गी के लिए सहायक उपचार के रूप में अनुमोदित है। दोनों कई क्रोनिक दर्द-स्थितियों में लेबल-बाह्य रूप से व्यापक उपयोग होती हैं।
विशेष रूप से MPS में, गैबापेंटिनॉइड्स तब सबसे उपयोगी होते हैं जब केंद्रीय संवेदीकरण मौजूद हो — रीढ़ की हड्डी और मस्तिष्क में दर्द-प्रसंस्करण की वह बढ़ी हुई स्थिति, जो ट्रिगर पॉइंट्स को अधिक दर्दनाक, अधिक व्यापक और परिधीय उपचारों के प्रति अधिक प्रतिरोधी बना देती है। जब केंद्रीय संवेदीकरण विकसित हो जाती है, तब केवल स्थानिक रूप से ट्रिगर पॉइंट का इलाज करना ज़रूरी तो होता है, पर अक्सर अकेले पर्याप्त नहीं रहता; गैबापेंटिनॉइड जैसी केंद्रीय रूप से सक्रिय दवा उस प्रवर्धित प्रसंस्करण को संबोधित कर सकती है, जो दर्द-स्थिति को बनाए रखता है।
क्रिया-तंत्र
इन दवाओं का मुख्य औषधीय लक्ष्य अल्फ़ा-२-डेल्टा कैल्शियम-चैनल सब-यूनिट माना जाता है, पर दर्द-निवारक असर का पूरा क्लिनिकल तंत्र अभी पूरी तरह समझा नहीं गया है। वर्तमान आणविक मॉडल यह समझाने में मदद करता है कि ये दवाएँ केंद्रीय संवेदीकरण वाले दर्द में अधिक उपयोगी क्यों मानी जाती हैं, और तीव्र, स्थानिक दर्द में उतनी प्रभावी क्यों नहीं।
गैबापेंटिन मायोफेशियल दर्द के न्यूरोपैथिक घटक के लिए सबसे उपयुक्त है — वह जलन, झुनझुनी और बिजली-जैसी संवेदनाएँ जो नस की संलिप्तता का संकेत देती हैं।
क्रिया-तंत्र
कार्यविधि का चित्रअल्फ़ा-२-डेल्टा सब-यूनिट से जुड़ाव
उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटरों के स्राव में कमी
स्पर्श-वेदना और अति-वेदना पर असर
विंड-अप में कमी
अवरोही सुगमन का मॉड्युलेशन
गाबा-कारी नहीं — एक महत्वपूर्ण अंतर
मायोफेशियल दर्द में क्यों उपयोगी
दवाओं के अलग-अलग प्रोफ़ाइल
गैबापेंटिन (gabapentin / Neurontin)
पहली पंक्ति का जेनेरिकदर्द में खुराक
सोते समय १०० से ३०० मिग्रा से शुरुआत। हर ३ से ७ दिन में १०० से ३०० मिग्रा बढ़ाएँ। लक्ष्य — तीन बंटी हुई खुराकों में ९०० से ३,६०० मिग्रा प्रतिदिन। सटीक खुराक डॉक्टर तय करते हैं।
जैव-उपलब्धता (महत्वपूर्ण सीमा)
गैर-रैखिक और खुराक-निर्भर — यह एक महत्वपूर्ण फ़ार्माकोकाइनेटिक सीमा है। अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) के नियूरोंटिन लेबल के अनुसार ९००, १२००, २४००, ३६०० और ४८०० मिग्रा प्रतिदिन पर जैव-उपलब्धता क्रमशः लगभग ६०, ४७, ३४, ३३ और २७ प्रतिशत बताई गई है — खुराक बढ़ने पर अवशोषण घटता जाता है। ऐसा इसलिए होता है क्योंकि गैबापेंटिन का अवशोषण समीपस्थ छोटी आँत में एक संतृप्य एल-अमीनो-एसिड ट्रांसपोर्टर पर निर्भर करता है। अधिक खुराक पर यह ट्रांसपोर्टर संतृप्त हो जाता है और दवा का बड़ा हिस्सा अवशोषित हुए बिना निकल जाता है।
अनुमोदन
अमेरिका में US FDA-स्वीकृत — पोस्ट-हर्पेटिक न्यूराल्जिया और मिर्गी (सहायक उपचार)। भारत में ये केवल पर्ची से मिलने वाली दवाएँ हैं; प्रीगैबालिन और गैबापेंटिन के अनुसूची एच या एच१ दर्जे को लेकर हाल में नियामक प्रस्ताव और सिफ़ारिशें रही हैं। उपयोग से पहले केंद्रीय औषधि मानक नियंत्रण संगठन (CDSCO) और भारत के राजपत्र से नवीनतम स्थिति ज़रूर जाँचें।
मुख्य अध्ययन
बैकोनजा (Backonja) एट अल. १९९८ — न्यूरोपैथिक दर्द के लिए एक महत्वपूर्ण ट्रायल। MPS (मायोफेशियल पेन सिंड्रोम) पर सीधे अध्ययन सीमित हैं। प्रमाण मुख्यतः न्यूरोपैथिक दर्द और फ़ाइब्रोमायल्जिया साहित्य से बहिर्वेशन पर टिके हैं।
सामान्य दुष्प्रभाव
चक्कर (२० से २८ प्रतिशत), ऊँघ (२० प्रतिशत), परिधीय शोफ (८ प्रतिशत), वज़न बढ़ना (औसतन २ से ३ किग्रा), अस्थिर चाल, सोच में धीमापन।
- यकृत में सार्थक चयापचय नहीं — दवा मुख्यतः गुर्दों से अपरिवर्तित रूप में बाहर निकलती है; सीकेडी में खुराक-समायोजन ज़रूरी
- महत्वपूर्ण दवा-दवा अंतःक्रियाएँ नहीं — यह साइटोक्रोम पी-४५० का न तो सब्सट्रेट है, न अवरोधक
- भारत में जेनेरिक रूप ब्रांडेड से काफ़ी सस्ते होते हैं; वास्तविक मासिक लागत खुराक, ब्रांड और फ़ार्मेसी छूट पर निर्भर करती है
- लंबा क्लिनिकल इतिहास और व्यापक सुरक्षा डेटा
- अधिकांश राज्यों या देशों में नियंत्रित पदार्थ नहीं — हालाँकि निगरानी बढ़ रही है
- दिन में तीन बार खुराक से दवा लेने की नियमितता प्रभावित हो सकती है
- गैर-रैखिक अवशोषण के कारण अधिक खुराक पर असर का अंदाज़ा मुश्किल
- धीरे-धीरे खुराक बढ़ानी पड़ती है — चिकित्सीय खुराक तक पहुँचने में ४ से ८ हफ़्ते
- कुछ रोगियों के लिए अधिक खुराक चाहिए — ३,६०० मिग्रा प्रतिदिन तक
- ऊँघ और चक्कर खुराक की सीमा बना सकते हैं
प्रीगैबालिन (pregabalin / Lyrica)
फ़ाइब्रोमायल्जिया के लिए US FDA-स्वीकृतदर्द में खुराक
दिन में दो बार २५ से ७५ मिग्रा से शुरुआत। हर ३ से ७ दिन में ७५ से १५० मिग्रा प्रतिदिन बढ़ाएँ। सामान्य लक्ष्य-दायरा — दिन में दो बार १५० से ३०० मिग्रा, यानी कुल ३०० से ६०० मिग्रा प्रतिदिन। सटीक संकेत-विशिष्ट खुराक डॉक्टर तय करते हैं।
जैव-उपलब्धता (प्रमुख लाभ)
रैखिक, यानी खुराक के अनुपात में — पूरे खुराक-दायरे में ९० प्रतिशत या अधिक। यह गैबापेंटिन की तुलना में एक बड़ा फ़ार्माकोकाइनेटिक लाभ है। अवशोषण किसी संतृप्य ट्रांसपोर्टर पर निर्भर नहीं करता। खुराक दोगुनी करने पर प्लाज़्मा स्तर भी अनुमान-योग्य ढंग से लगभग दोगुना होता है।
अनुमोदन
अमेरिका में US FDA-स्वीकृत — फ़ाइब्रोमायल्जिया, मधुमेह-संबंधी परिधीय न्यूरोपैथी, पोस्ट-हर्पेटिक न्यूराल्जिया, रीढ़ की चोट से जुड़ा न्यूरोपैथिक दर्द, और मिर्गी (सहायक उपचार)। भारत में ये केवल पर्ची से मिलने वाली दवाएँ हैं; प्रीगैबालिन और गैबापेंटिन के अनुसूची एच या एच१ दर्जे को लेकर हाल में नियामक प्रस्ताव और सिफ़ारिशें रही हैं। उपयोग से पहले CDSCO और राजपत्र से नवीनतम स्थिति ज़रूर जाँचें।
मुख्य अध्ययन
अर्नोल्ड (Arnold) एट अल. २००८ — १४-हफ़्ते का यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण, जर्नल जे-पेन में प्रकाशित, जिसमें प्रीगैबालिन ३००, ४५० और ६०० मिग्रा प्रतिदिन की खुराक ने फ़ाइब्रोमायल्जिया में प्लेसीबो की तुलना में दर्द को सार्थक रूप से घटाया। क्रॉफ़र्ड (Crofford) एट अल. २००५, जर्नल आर्थराइटिस एंड र्यूमटिज़्म में प्रकाशित — ४५० मिग्रा प्रतिदिन पर २९ प्रतिशत रोगियों ने कम से कम ५० प्रतिशत दर्द-कमी पाई, जबकि प्लेसीबो पर यह आँकड़ा १३ प्रतिशत था; असर अनुवर्ती जाँच तक टिका रहा। एक रोगी को सार्थक लाभ देने के लिए कितने रोगियों का इलाज ज़रूरी है — यानी "नंबर नीडेड टू ट्रीट" — के आँकड़े अलग-अलग व्यवस्थित समीक्षाओं में भिन्न होते हैं।
सामान्य दुष्प्रभाव
चक्कर (२९ से ३८ प्रतिशत), ऊँघ (१६ से २५ प्रतिशत), वज़न बढ़ना (औसतन ३ से ५ किग्रा), परिधीय शोफ (६ से १६ प्रतिशत), धुंधली दृष्टि, सूखा मुँह, सोच में धीमापन।
- रैखिक अवशोषण — खुराक के अनुपात में अनुमानित फ़ार्माकोकाइनेटिक्स
- दिन में दो बार खुराक से गैबापेंटिन की दिन में तीन बार वाली व्यवस्था की तुलना में नियमितता बेहतर
- चिकित्सीय खुराक तक तेज़ पहुँच — ४ से ८ हफ़्तों के बजाय १ से २ हफ़्ते
- अमेरिका में कई स्थितियों के लिए US FDA-स्वीकृत, फ़ाइब्रोमायल्जिया सहित
- केंद्रीय दर्द-स्थितियों के लिए अधिक मज़बूत क्लिनिकल प्रमाण-आधार
- अमेरिका में अनुसूची-पाँच नियंत्रित पदार्थ — कम, पर वास्तविक दुरुपयोग की संभावना
- भारत में ब्रांडेड लिरिका जेनेरिक प्रीगैबालिन की तुलना में काफ़ी महँगी होती है; मासिक लागत खुराक, ब्रांड और फ़ार्मेसी छूट पर निर्भर करती है
- अमेरिका में अनुसूची-पाँच नियंत्रित पदार्थ — डीईए निगरानी और दुरुपयोग की संभावना; भारत में केवल पर्ची से, और प्रीगैबालिन के अनुसूची एच१ समावेशन पर CDSCO स्तर पर नियामक प्रक्रिया देखी गई है; नवीनतम स्थिति उपयोग से पहले CDSCO और राजपत्र से ज़रूर जाँचें
- वज़न बढ़ना गैबापेंटिन की तुलना में अधिक हो सकता है
- परिधीय शोफ सार्थक हो सकती है, ख़ास तौर पर थायाज़ोलिडाइन्डायोन्स के साथ
- कुछ रोगियों में उत्साह की रिपोर्टें — दुरुपयोग की संभावना से जुड़ी
गैबापेंटिन एनाकार्बिल (Horizant)
विस्तारित-रिलीज़ प्रोड्रगगैबापेंटिन का एक विस्तारित-रिलीज़ प्रोड्रग, जो जठरांत्र-पथ में उच्च-क्षमता वाले पोषक-ट्रांसपोर्टरों — मोनोकार्बोक्सिलेट ट्रांसपोर्टर-१ और सोडियम-मल्टीविटामिन ट्रांसपोर्टर — के माध्यम से सक्रिय रूप से अवशोषित होता है। यह तत्काल-रिलीज़ गैबापेंटिन की संतृप्य एल-अमीनो-एसिड ट्रांसपोर्टर वाली सीमा को नहीं छूता। इसी कारण इसका अवशोषण प्रीगैबालिन की तरह खुराक के अनुपात में होता है।
मिरोगैबालिन (Tarlige)
अगली पीढ़ी का अल्फ़ा-२-डेल्टा लिगेंडअगली पीढ़ी का एक अल्फ़ा-२-डेल्टा लिगेंड, जो अल्फ़ा-२-डेल्टा-२ की तुलना में अल्फ़ा-२-डेल्टा-१ सब-यूनिट के लिए अधिक चयनात्मक है। मुख्यतः जापान में दाइची सांक्यो कंपनी द्वारा विकसित और बेचा जाता है। जापान, दक्षिण कोरिया और कुछ एशियाई देशों में परिधीय न्यूरोपैथिक दर्द के लिए स्वीकृत।
मायोफेशियल दर्द के लिए क्लिनिकल प्रमाण
विशेष रूप से MPS में गैबापेंटिनॉइड्स के लिए सीधे क्लिनिकल परीक्षण प्रमाण सीमित हैं। अधिकांश समर्थक प्रमाण न्यूरोपैथिक दर्द और फ़ाइब्रोमायल्जिया के परीक्षणों से आते हैं, और मायोफेशियल दर्द में उपयोग मुख्यतः सम्बंधित रोग-कार्यविधि के काफ़ी आच्छादन — विशेषकर केंद्रीय संवेदीकरण — पर आधारित है।
फ़ाइब्रोमायल्जिया प्रमाण — क्रोनिक मायोफेशियल दर्द के साथ काफ़ी आच्छादन
- ४५० मिग्रा प्रतिदिन प्रीगैबालिन ने २९ प्रतिशत रोगियों में कम से कम ५० प्रतिशत दर्द-कमी दी, जबकि प्लेसीबो पर यह १३ प्रतिशत था (क्रॉफ़र्ड एट अल., २००५, जर्नल आर्थराइटिस एंड र्यूमटिज़्म)। अर्नोल्ड एट अल. (२००८, जर्नल जे-पेन) के १४-हफ़्ते के यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण में ३००, ४५० और ६०० मिग्रा प्रतिदिन — सभी खुराक-समूहों में प्लेसीबो की तुलना में दर्द-स्कोर सार्थक रूप से कम हुए।
- रोगियों के एक सार्थक हिस्से को क्लिनिकल रूप से प्रासंगिक राहत मिलती है, पर जनसंख्या-स्तर पर असर मध्यम है — कई रोगियों को आंशिक या कोई लाभ नहीं होता।
- फ़ाइब्रोमायल्जिया में गैबापेंटिन का डेटा अधिक सीमित है — बड़े-स्तर के यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण कम हैं
विशेषज्ञ सहमति और क्लिनिकल अभ्यास
- केंद्रीय संवेदीकरण के क्लिनिकल संकेत मौजूद होने पर विशेषज्ञ राय गैबापेंटिनॉइड्स के उपयोग का समर्थन करती है
- सबसे अच्छे प्रमाण उन रोगियों में हैं जिनमें मायोफेशियल दर्द के साथ केंद्रीय संवेदीकरण की विशेषताएँ हों — व्यापक कोमलता, स्पर्श-वेदना, कालिक संग्रहण, और ग़ैर-पुनःप्रापक नींद
- बिना केंद्रीय संवेदीकरण वाले तीव्र या केवल स्थानिक मायोफेशियल दर्द में प्रमाण सीमित
केंद्रीय संवेदीकरण — कब संदेह करें
केंद्रीय संवेदीकरण मायोफेशियल दर्द उपचार-योजना में गैबापेंटिनॉइड जोड़ने का प्राथमिक संकेत है। उचित रोगी-चयन के लिए इसके क्लिनिकल लक्षणों को पहचानना ज़रूरी है।
अपेक्षित रेफ़र्ड पैटर्न से बाहर तक फैला व्यापक दर्द
स्पर्श-वेदना
अति-वेदना
कालिक संग्रहण, यानी विंड-अप
फैलते अभिग्राही क्षेत्र
नींद की बाधा, सोच में धुंध, थकान
केंद्रीय संवेदीकरण इन्वेंटरी का स्कोर ४० या अधिक
दुष्प्रभाव और सुरक्षा
गैबापेंटिन बनाम प्रीगैबालिन — आमने-सामने
गैबापेंटिन बनाम प्रीगैबालिन
आमने-सामनेअवशोषण
खुराक की आवृत्ति
चिकित्सीय खुराक तक का समय
सामान्य लक्ष्य खुराक
फ़ाइब्रोमायल्जिया के लिए अनुमोदन
मासिक लागत (भारत)
नियंत्रित पदार्थ स्थिति
दवा-संपर्क
वज़न बढ़ना (औसत)
दुरुपयोग की संभावना
गुर्दे की बीमारी में खुराक
गैबापेंटिनॉइड्स बनाम ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट बनाम सेरोटोनिन-नॉर-एड्रिनेलिन रीअपटेक अवरोधक
केंद्रीय संवेदीकरण वाले क्रोनिक मायोफेशियल दर्द के लिए तीन प्रमुख केंद्रीय रूप से सक्रिय दवा-श्रेणियाँ इस्तेमाल होती हैं। चयन रोगी के लक्षण-प्रोफ़ाइल, सहरुग्णताओं और सहन-शक्ति पर निर्भर करता है।
मुख्य कार्यविधि
सबसे उपयुक्त कब
प्रोटोटाइप दवा
नींद पर लाभ
वज़न पर असर
हृदय-सुरक्षा
दवा-संपर्क
मायोफेशियल दर्द के लिए व्यावहारिक उपयोग
मायोफेशियल दर्द में गैबापेंटिनॉइड्स पर कब विचार करें
- केंद्रीय संवेदीकरण की विशेषताएँ मौजूद हों — स्पर्श-वेदना, व्यापक कोमलता, कालिक संग्रहण
- दर्द के कारण नींद काफ़ी बाधित हो — गैबापेंटिनॉइड्स निद्रा-संरचना सुधार सकते हैं
- ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट सहन न हो रहे हों — हृदय-समस्या, एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव, या अधिक बेहोशी
- सेरोटोनिन-नॉर-एड्रिनेलिन रीअपटेक अवरोधक अपर्याप्त या निषिद्ध हों
- मायोफेशियल ट्रिगर पॉइंट्स के साथ न्यूरोपैथिक दर्द की विशेषताएँ हों
- फ़ाइब्रोमायल्जिया–मायोफेशियल दर्द आच्छादन हो
गैबापेंटिन और प्रीगैबालिन में से कौन सी
- गैबापेंटिन से शुरुआत करें यदि लागत चिंता का विषय है, नियंत्रित पदार्थ का दर्जा चिंता का विषय हो, या यह पहली बार का परीक्षण है
- प्रीगैबालिन से शुरुआत करें यदि साथ में फ़ाइब्रोमायल्जिया है, अनुमानित खुराक चाहिए, गैबापेंटिन असफल या असहन्य रहा, या रोगी को दिन में दो बार वाली सुविधा चाहिए
- गैबापेंटिन से प्रीगैबालिन पर शिफ़्ट करें यदि १,८०० मिग्रा प्रतिदिन से अधिक पर भी पर्याप्त लाभ न हो, गैर-रैखिक अवशोषण से असर सीमित दिख रहा हो, या दिन में तीन बार खुराक से दिक़्क़त हो रही हो
खुराक बढ़ाने के सिद्धांत
- धीमी शुरुआत — गैबापेंटिन सोते समय १०० से ३०० मिग्रा, प्रीगैबालिन सोते समय २५ से ७५ मिग्रा
- धीरे-धीरे बढ़ाएँ — सहन के अनुसार हर ३ से ७ दिन पर बढ़ाएँ
- पहले नींद को लक्ष्य बनाएँ — शुरुआती रात की खुराक अक्सर दर्द से पहले नींद सुधारती है
- वृद्ध रोगियों में सामान्य प्रारंभिक खुराक की आधी से शुरू करें और और भी धीरे-धीरे बढ़ाएँ, गिरने के जोखिम के कारण
- चिकित्सीय खुराक पर ४ से ८ हफ़्ते का समय दें — तभी असर का निर्णय करें
संयोजन रणनीतियाँ
- गैबापेंटिनॉइड्स के साथ फ़िज़ियोथेरेपी — केंद्रीय संवेदीकरण घटाकर मैनुअल थेरेपी और व्यायाम में भागीदारी आसान बनाते हैं
- गैबापेंटिनॉइड्स के साथ ट्रिगर पॉइंट इंजेक्शन — केंद्रीय (गैबापेंटिनॉइड) और परिधीय (इंजेक्शन) दोनों दर्द-स्रोतों को संबोधित करते हैं
- गैबापेंटिनॉइड्स के साथ सेरोटोनिन-नॉर-एड्रिनेलिन रीअपटेक अवरोधक — अलग-अलग कार्यविधियों से अतिरिक्त लाभ संभव; सावधानी से उपयोग करें, दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं
- जहाँ संभव हो, गैबापेंटिनॉइड और ओपिओइड के संयोजन से बचें, श्वसन-दमन के जोखिम के कारण
- गैबापेंटिन और प्रीगैबालिन को एक साथ न मिलाएँ — एक ही कार्यविधि, बिना अतिरिक्त लाभ के अधिक दुष्प्रभाव
अवधि और पुनर्मूल्यांकन
- चिकित्सीय खुराक पर ३ से ६ महीने के परीक्षण की योजना बनाएँ
- नियमित अंतराल पर पुनर्मूल्यांकन — क्या केंद्रीय संवेदीकरण में सुधार हो रहा है?
- यदि उपचार से ट्रिगर पॉइंट्स ठीक हो चुके हों, तो डॉक्टर की देखरेख में गैबापेंटिनॉइड का धीरे-धीरे टेपर शुरू करें
- कुछ रोगियों को दीर्घकालिक रखरखाव चाहिए, विशेषकर क्रोनिक व्यापक दर्द या फ़ाइब्रोमायल्जिया–मायोफेशियल दर्द आच्छादन में
- बंद करते समय हर हफ़्ते खुराक २५ से ३३ प्रतिशत से अधिक न घटाएँ — कभी अचानक न रोकें
गैबापेंटिनॉइड्स — गैबापेंटिन और प्रीगैबालिन — वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनलों की अल्फ़ा-२-डेल्टा सब-यूनिट से जुड़कर काम करते हैं; नाम के बावजूद ये गाबा-कारी नहीं हैं।
मायोफेशियल दर्द में इनकी मुख्य भूमिका केंद्रीय संवेदीकरण के इलाज में है — वह बढ़ी हुई रीढ़ की दर्द-प्रसंस्करण, जो क्रोनिक ट्रिगर पॉइंट्स के साथ विकसित होती है।
प्रीगैबालिन का अवशोषण रैखिक है और खुराक दिन में दो बार होती है — फ़ार्माकोकाइनेटिक्स के लिहाज़ से गैबापेंटिन से बेहतर, पर अधिक महँगी और कई बाज़ारों में नियंत्रित पदार्थ।
गैबापेंटिन का अवशोषण गैर-रैखिक और संतृप्य है, जो अधिक खुराक पर जैव-उपलब्धता सीमित कर देता है। बदले में यह सस्ती है, व्यापक उपलब्ध है, और इसके दवा-संपर्क न्यूनतम हैं।
मायोफेशियल दर्द में गैबापेंटिनॉइड्स का सीधा प्रमाण सीमित है — अधिकांश प्रमाण फ़ाइब्रोमायल्जिया और न्यूरोपैथिक दर्द के परीक्षणों से बहिर्वेशन पर आधारित हैं।
सबसे उपयुक्त उम्मीदवार वे रोगी हैं जिनमें मायोफेशियल दर्द के साथ केंद्रीय संवेदीकरण की विशेषताएँ हों — व्यापक कोमलता, स्पर्श-वेदना, कालिक संग्रहण, बाधित नींद, और केंद्रीय संवेदीकरण इन्वेंटरी स्कोर ४० या अधिक।
धीरे शुरू करें और धीरे बढ़ाएँ — चिकित्सीय खुराक पर ४ से ८ हफ़्तों का समय दें, फिर असर का निर्णय करें।
फ़िज़ियोथेरेपी और ट्रिगर पॉइंट इलाज के साथ संयोजित करें — परिधीय और केंद्रीय, दोनों तंत्रों को संबोधित करने वाला बहु-स्तरीय तरीक़ा।
US FDA की २०१९ की लेबलिंग चेतावनी — ओपिओइड्स या अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र निरोधकों के साथ मिलाने पर श्वसन-दमन का जोखिम। कभी अचानक न रोकें — दौरों से बचने के लिए डॉक्टर की देखरेख में कम से कम १ हफ़्ते तक धीरे-धीरे टेपर करें।
सीमित परीक्षण-अवधि — ३ से ६ महीने — तय करें, फिर पुनर्मूल्यांकन। यदि ट्रिगर पॉइंट्स ठीक हो चुके हों और केंद्रीय संवेदीकरण में सुधार दिख रहा हो, तो डॉक्टर की देखरेख में टेपर करें।
गैबापेंटिनॉइड्स को धीरे-धीरे बंद करना ज़रूरी