§ 01

Descripción general

Relajantes musculares

Relajantes musculares

diagrama del mecanismo de acción

Los relajantes musculares se agrupan en dos clases farmacológicas: los antiespasmódicos (indicados para el espasmo muscular asociado a afecciones musculoesqueléticas, como el dolor miofascial) y los antiespásticos (indicados para el aumento de tono derivado de afecciones de neurona motora superior, como esclerosis múltiple, lesión medular o parálisis cerebral). Para el tratamiento de los puntos gatillo miofasciales, la clase clínicamente relevante es la antiespasmódica.

Estos fármacos actúan de forma central, a nivel de médula espinal y tronco encefálico, para rebajar el tono muscular. No relajan directamente las fibras musculares en la periferia. Su papel habitual en el manejo del dolor miofascial es reducir el tono elevado y el espasmo que acompañan a las reagudizaciones agudas, sobre todo cuando el dolor altera el sueño o limita la participación en la fisioterapia. Se utilizan habitualmente como coadyuvantes a corto plazo, combinados con analgésicos (habitualmente AINE) y con fisioterapia activa.

La mayoría de los relajantes musculares actúan de forma central, en el cerebro y la médula espinal, no directamente sobre el músculo; por eso producen somnolencia.

Conviene subrayar que los relajantes musculares no se recomiendan como monoterapia del dolor miofascial crónico. Al reducir el espasmo y favorecer el sueño pueden facilitar la participación del paciente en estiramientos, fortalecimiento, corrección postural y terapia manual, componentes que suelen ser centrales en el plan terapéutico.

§ 02

Mecanismo de acción

Cada clase de relajante muscular actúa por un mecanismo farmacológico distinto, aunque todas comparten el mismo objetivo: reducir la señal central que mantiene la contracción muscular.

Mecanismo de acción

Mecanismo de acción

diagrama

Antiespasmódicos de acción central

Reducen los reflejos polisinápticos a nivel de médula espinal y tronco encefálico. Estos fármacos no relajan las fibras musculares esqueléticas en la periferia; más bien atenúan la señal central que mantiene la contracción muscular excesiva. Al amortiguar las vías descendentes facilitadoras, rebajan el tono muscular basal y reducen la contracción sostenida característica de las bandas tensas en los puntos gatillo miofasciales.

Ciclobenzaprina (afín a los ADT)

Estructuralmente emparentada con los antidepresivos tricíclicos (ADT). Se ha propuesto que reduce la actividad motora somática tónica sobre todo a nivel del tronco encefálico, disminuyendo la actividad de las neuronas motoras gamma y alfa. Tiene además efectos serotoninérgicos que se han descrito en distintos estudios. Se ha descrito efecto sedante; los datos sobre cambios específicos en la arquitectura del sueño son heterogéneos. Es uno de los relajantes musculares más estudiados en esta indicación.

Tizanidina (agonista alfa-2)

Agonista adrenérgico alfa-2 que actúa a nivel medular. Reduce la liberación de aminoácidos excitadores (glutamato, aspartato) desde las interneuronas espinales, lo que puede atenuar la actividad refleja polisináptica. Este mecanismo le confiere propiedades antiespásticas (útiles en afecciones de neurona motora superior) y antiespasmódicas (frente al espasmo musculoesquelético). A dosis equieficaces se ha descrito menor debilidad muscular que con otros fármacos del grupo, según modelos mecanísticos y algunos estudios comparativos.

Metocarbamol (depresor del SNC)

Su mecanismo exacto sigue sin estar claro. Se cree que produce relajación muscular mediante una depresión generalizada del SNC sobre los reflejos polisinápticos, más que por un receptor concreto. Puede contribuir a su efecto sedante su componente de éster del ácido carbámico. Se considera un relajante muscular menos potente que la ciclobenzaprina o la tizanidina.

Orfenadrina (anticolinérgico)

Combina actividad anticolinérgica (bloqueo de receptores muscarínicos) y antihistamínica (bloqueo H1) para producir relajación muscular. Se ha descrito también un efecto analgésico leve, independiente de la relajación; la contribución del receptor NMDA es especulativa y no está claramente establecida. En algunos mercados se comercializa en forma combinada con dipirona (metamizol) y cafeína; su popularidad regional varía.

Baclofeno (agonista GABA-B)

Análogo estructural del GABA que actúa como agonista selectivo del receptor GABA-B. Inhibe los reflejos monosinápticos y polisinápticos a nivel medular al hiperpolarizar los terminales aferentes primarios y frenar la liberación de neurotransmisores excitadores. Se clasifica principalmente como antiespástico; se ha propuesto que podría aportar algo al dolor miofascial cuando la sensibilización central es prominente, aunque la evidencia específica en SDM es limitada.

Diazepam (benzodiacepina)

Potenciador del receptor GABA-A que amplifica el efecto inhibitorio del GABA en todo el SNC. Produce relajación muscular por varias vías: reducción de reflejos polisinápticos a nivel espinal, depresión del sistema reticular activador y alivio de la contractura muscular mediada por ansiedad. Es eficaz, pero su elevado potencial de abuso reserva su papel al espasmo agudo grave.
§ 03

Perfiles farmacológicos individuales

Ciclobenzaprina

Strong

Yurelax® (España); marca variable según país

Dosificación5-10 mg 3 veces al día (liberación inmediata) o 15-30 mg una vez al día (liberación prolongada). Comenzar con 5 mg al acostarse y titular.
Vida media18 horas (hasta 33 horas en adultos mayores)
Ventajas
  • Uno de los relajantes musculares más estudiados en dolor musculoesquelético
  • Metaanálisis (Browning et al. 2001, Arch Intern Med): NNT aproximado de 3 para mejoría global de los síntomas a los 14 días; OR 4,7 (IC 95% 2,7–8,1) frente a placebo en espasmo musculoesquelético agudo (no específicamente en puntos gatillo miofasciales)
  • Se ha descrito efecto sedante; los datos sobre cambios específicos en la arquitectura del sueño son heterogéneos
  • Disponible en formulación de liberación prolongada con una sola administración diaria
  • Perfil de seguridad bien establecido tras décadas de uso
Desventajas
  • Somnolencia marcada (frecuente)
  • Sequedad bucal, mareo y estreñimiento
  • Efectos anticolinérgicos (precaución en adultos mayores, hiperplasia prostática benigna y glaucoma)
  • Riesgo de síndrome serotoninérgico con ISRS/IRSN (infrecuente)
  • No se recomienda usarla más allá de 2-3 semanas (datos a largo plazo limitados)
  • Su vida media larga puede dejar sedación al día siguiente
Best For →Indicación preferente: Puede considerarse en reagudizaciones agudas de dolor miofascial con alteración del sueño. La elección debe individualizarse con el profesional prescriptor.

Tizanidina

Moderate

Zanaflex

Dosificación2-8 mg 3 veces al día, máx. 36 mg/día. Comenzar con 2 mg al acostarse y titular lentamente a lo largo de 1-4 semanas.
Vida media2,5 horas
Ventajas
  • Vida media más corta que permite una mejor funcionalidad diurna
  • Menos sedante que la ciclobenzaprina a dosis bajas
  • Propiedades antiespásticas y antiespasmódicas
  • Presenta efectos antinociceptivos independientes de la relajación muscular
  • Eficacia establecida para el dolor musculoesquelético agudo (Berry y Hutchinson, 1988, J Int Med Res — lumbalgia aguda). La evidencia directa en dolor miofascial es más limitada y procede sobre todo de ensayos pequeños y de uso observacional.
Desventajas
  • Riesgo de hepatotoxicidad: obliga a vigilar las pruebas de función hepática (PFH)
  • Interacciones farmacológicas relevantes con CYP1A2 (evitar con fluvoxamina, ciprofloxacino)
  • Hipotensión, sobre todo al subir dosis
  • Hipertensión de rebote si se suspende de forma brusca a dosis altas
  • Sequedad bucal muy frecuente
  • Su menor duración obliga a pautarla 3 veces al día para cobertura de 24 horas
Best For →Indicación preferente: Puede considerarse en uso diurno cuando es prioritario mantener alerta, o cuando la ciclobenzaprina produce somnolencia diurna excesiva. La decisión debe individualizarse.

Metocarbamol

Limited

Robaxin

DosificaciónInicio con 750-1500 mg 4 veces al día (primeras 48-72 horas), después reducir a 750 mg 4 veces al día como mantenimiento. Máx. 4500 mg/día en mantenimiento.
Vida media1-2 horas
Ventajas
  • Perfil de sedación más leve que la ciclobenzaprina
  • La disponibilidad sin receta varía entre países
  • Existe formulación inyectable para el ámbito agudo
  • Bajo potencial de abuso
  • Suele tolerarse bien en la mayoría de los pacientes
Desventajas
  • Eficacia más débil que la de la ciclobenzaprina y la tizanidina
  • Vida media muy corta que exige dosificación cuatro veces al día
  • Evidencia limitada específica en dolor miofascial (la mayor parte de los datos son sobre espasmo lumbar agudo)
  • Puede teñir la orina (marrón, negra o verdosa): inofensivo pero alarmante
  • Alta carga de comprimidos con la pauta cada 6 horas
Best For →Indicación preferente: Puede ser una opción en espasmo muscular agudo de leve a moderado cuando los fármacos más potentes producen sedación intolerable, o en pacientes sensibles a los efectos anticolinérgicos.

Orfenadrina

Limited

Norflex; en algunos países existen presentaciones combinadas (orfenadrina + dipirona + cafeína)

Dosificación100 mg 2 veces al día (oral) o 60 mg IV/IM 2 veces al día. Presentaciones combinadas: 1-2 comprimidos hasta 3 veces al día.
Vida media14-16 horas
Ventajas
  • Propiedades analgésicas leves independientes de la relajación muscular
  • Vida media larga que permite dosificación 2 veces al día
  • La combinación con dipirona y cafeína tiene uso regional variable
  • El componente de cafeína puede compensar en parte la sedación
  • Se ha propuesto modulación del receptor NMDA, pero su relevancia clínica es especulativa
Desventajas
  • Efectos anticolinérgicos: sequedad bucal, retención urinaria, visión borrosa, estreñimiento
  • Puede causar taquicardia
  • Contraindicada en glaucoma, miastenia grave y obstrucción GI/GU
  • Alta carga anticolinérgica, problemática en adultos mayores
  • Datos limitados de ensayos clínicos específicamente en dolor miofascial
  • El componente de dipirona (en las presentaciones combinadas) conserva un riesgo infrecuente de agranulocitosis
Best For →Indicación preferente: Puede considerarse en episodios agudos con espasmo muscular, particularmente cuando se busca un efecto combinado analgésico-relajante. Su disponibilidad y uso varían por región.

Baclofeno

Limited

Lioresal

Dosificación5-20 mg 3 veces al día. Comenzar con 5 mg 3 veces al día y titular 5 mg cada 3 días. Máx. 80 mg/día.
Vida media3-4 horas
Ventajas
  • Indicación principal en espasticidad; puede aportar algo a la sensibilización central del dolor miofascial crónico
  • Mecanismo bien estudiado (agonismo GABA-B)
  • Formulación intratecal para casos graves y refractarios
  • Puede mejorar el sueño a dosis más altas
  • Menor carga anticolinérgica que la ciclobenzaprina o la orfenadrina
Desventajas
  • No suspender de forma brusca en ningún caso: la abstinencia puede causar convulsiones, alucinaciones e hipertermia potencialmente mortal
  • Somnolencia, mareo y debilidad son frecuentes
  • Evidencia limitada específica en dolor miofascial (más sólida en espasticidad)
  • Requiere titulación y retirada lentas
  • Efectos cognitivos a dosis altas
  • Posible retención urinaria
Best For →Indicación preferente: Principalmente considerado en pacientes con espasticidad concomitante (esclerosis múltiple, lesión medular) que además tienen dolor miofascial. Se ha propuesto que podría ayudar cuando la sensibilización central es prominente, aunque la evidencia específica en SDM es limitada.
§ 04

Evidencia clínica en dolor miofascial

Ciclobenzaprina

Variable; más estudiada

Tiene una de las bases de evidencia más amplias dentro de los relajantes musculares, aunque la mayoría de estudios se centran en dolor musculoesquelético agudo con espasmo más que específicamente en puntos gatillo miofasciales. El metaanálisis de Browning y colaboradores (2001, Arch Intern Med) analizó 14 ensayos clínicos aleatorizados de ciclobenzaprina en dolor lumbar agudo y describió una mejoría estadísticamente significativa frente a placebo, con una odds ratio de 4,7 (IC 95% 2,7–8,1) para mejoría global de los síntomas y un NNT de aproximadamente 3 a los 14 días. La magnitud del efecto y la aplicabilidad directa al SDM son variables.

Tizanidina

Moderada

La evidencia directa en el síndrome de dolor miofascial es más limitada que la de la ciclobenzaprina. Los ensayos originales de Berry y Hutchinson (1988, J Int Med Res, PMID 2967780 y 2967781) establecieron la eficacia de la tizanidina en lumbalgia aguda más que en dolor miofascial específicamente. Estudios posteriores y artículos de revisión más pequeños (por ejemplo, Malanga 2008, Expert Opin Pharmacother) describen eficacia clínica en el espasmo muscular y en algunos cuadros dolorosos seleccionados, incluido el dolor miofascial, sobre todo cuando la ciclobenzaprina se tolera mal. Su mecanismo agonista alfa-2 aporta un componente antinociceptivo independiente que puede sumarse al alivio más allá de la mera relajación muscular.

Combinación con antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Variable

Es una combinación frecuentemente utilizada en la práctica; se ha descrito beneficio aditivo en algunos estudios. La evidencia específica en dolor miofascial (vs. dolor musculoesquelético agudo general) es variable. La asociación aborda tanto el componente inflamatorio/nociceptivo periférico (AINE) como el componente central de espasmo y tono muscular (relajante).

Uso a corto plazo frente a uso prolongado

Advertencia importante

El uso a corto plazo (2-4 semanas) es habitual en la práctica clínica; la evidencia específica en dolor miofascial es limitada. La evidencia para uso prolongado (más allá de 4 semanas) es muy limitada. La mayoría de las guías clínicas sugieren un empleo acotado en el tiempo con reevaluación periódica, generalmente como coadyuvante de la fisioterapia y la rehabilitación activa más que como monoterapia.

§ 05

Consideraciones importantes de seguridad

§ 06

Cuadro comparativo

Cuadro comparativo

Cuadro comparativo

tabla comparativa
Propiedad
CiclobenzaprinaTizanidinaMetocarbamolOrfenadrina

Sedación

Alta
Moderada
Leve
Moderada

Eficacia en dolor miofascial

Variable; más estudiada
Variable
Variable; datos más limitados
Datos limitados

Vida media

18 h
2,5 h
1-2 h
14-16 h

Frecuencia de dosificación

3/día o 1/día (LP)
3/día
4/día
2/día

Potencial de abuso

Ninguno
Ninguno
Ninguno
Bajo

Carga anticolinérgica

Moderada
Baja
Baja
Alta

Hepatotoxicidad

Rara
Vigilar PFH
Rara
Rara

Horario habitual

Generalmente nocturno
A menudo diurno
Variable
Variable

Efecto sobre el sueño

Variable; efecto sedante descrito
Variable
Variable
Variable
§ 07

Prescripción práctica en dolor miofascial

Consideración inicial: individualizar la elección

La elección y secuencia de relajantes musculares debe individualizarse con el profesional prescriptor, considerando objetivos sintomáticos, comorbilidades, medicación concomitante y preferencias del paciente. Una de las opciones consideradas en uso nocturno es ciclobenzaprina a dosis baja (por ejemplo 5 mg al acostarse); otra opción es tizanidina según el perfil individual. La evidencia específica en SDM es variable.

Cobertura diurna: tizanidina u otras opciones

Cuando el espasmo y el dolor diurno requieren tratamiento y la ciclobenzaprina produce somnolencia excesiva durante el día, puede considerarse tizanidina 2 mg diurna, con titulación según necesidad y tolerancia. Las dosis son orientativas y deben individualizarse. Vigile las pruebas de función hepática al inicio y de forma periódica. Evite su uso en pacientes que toman inhibidores del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino).

Valorar combinación con un AINE

En las exacerbaciones agudas con dolor e inflamación, puede considerarse la combinación de un relajante muscular con un AINE. Se ha descrito beneficio aditivo en algunos estudios; la evidencia específica en SDM es variable. El AINE aborda la aferencia nociceptiva periférica mientras el relajante muscular puede reducir el tono central. Limite la duración del AINE según las recomendaciones de seguridad gastrointestinal y renal.

Asociar fisioterapia activa

Los relajantes musculares no deben utilizarse como monoterapia del dolor miofascial. Su papel es coadyuvante: al reducir el espasmo y favorecer el sueño pueden facilitar la participación del paciente en estiramientos, fortalecimiento, corrección postural y terapia manual específica sobre los puntos gatillo. La fisioterapia puede abordar componentes mecánicos y funcionales del cuadro y suele ser un componente central del plan terapéutico.

Retirada gradual tras 2-4 semanas y reevaluación

Hacia las 2-4 semanas, inicie la retirada gradual del relajante muscular y reevalúe. Si la fisioterapia y las estrategias de autocuidado están dando resultado, procede la suspensión. Si persisten los síntomas, investigue factores perpetuantes (disfunción postural, problemas ergonómicos, trastornos del sueño, estresores psicosociales) en lugar de prolongar la medicación de forma indefinida.
Puntos clave

  1. La ciclobenzaprina es uno de los relajantes musculares más estudiados; la dosis inicial y la indicación deben individualizarse con el profesional prescriptor

  2. La tizanidina puede considerarse cuando la alerta diurna es prioritaria; la elección depende del perfil individual

  3. En general los relajantes musculares se usan a corto plazo (2-4 semanas) como coadyuvantes de la fisioterapia, no como monoterapia; la evidencia específica en dolor miofascial es limitada

  4. La combinación con AINE es de uso frecuente en reagudizaciones agudas; la evidencia específica en SDM es variable

  5. El uso de carisoprodol en dolor crónico no está recomendado y el diazepam suele limitarse al espasmo agudo grave

  6. Los adultos mayores son un grupo de riesgo — los criterios de Beers clasifican a la mayoría de los relajantes musculares como potencialmente inapropiados

  7. Aborde los factores perpetuantes y asocie la medicación con rehabilitación activa

  8. Vigile el riesgo de síndrome serotoninérgico cuando la ciclobenzaprina se combina con ISRS/IRSN

Recuerde:Los relajantes musculares son una herramienta a corto plazo dentro del plan terapéutico. Su valor en el manejo del dolor miofascial es facilitar, al reducir el espasmo y favorecer el sueño, la participación del paciente en la rehabilitación activa. La fisioterapia y las estrategias de autocuidado pueden abordar componentes mecánicos y funcionales del cuadro y suelen ser parte central del plan.