§ 01

Vue d'ensemble

Myorelaxants

Myorelaxants

Diagramme du mécanisme d’action

Les myorelaxants — ou relaxants musculaires — se répartissent en deux grandes classes pharmacologiques : les antispasmodiques, indiqués dans les spasmes musculaires d'origine musculosquelettique dont le SDM, et les antispastiques, destinés à l'hypertonie des affections du motoneurone central (sclérose en plaques, lésion médullaire, paralysie cérébrale). Pour la prise en charge des points-gâchettes myofasciaux, ce sont principalement les antispasmodiques qui sont pertinents.

Ces molécules agissent de façon centrale : au niveau de la moelle épinière et du tronc cérébral. Elles ne relaxent pas directement les fibres musculaires squelettiques en périphérie. Dans le SDM, leur rôle consiste à réduire l'hypertonie et les spasmes accompagnant les poussées aiguës, en particulier lorsque la douleur perturbe le sommeil ou compromet la participation à la kinésithérapie. Leur intérêt est optimal en cure courte, en association avec un antalgique (le plus souvent un AINS) et une rééducation active.

La plupart des myorelaxants agissent de façon centrale dans le cerveau et la moelle épinière, et non directement sur le muscle : c'est ce qui explique leur effet sédatif.

Il importe de souligner que les myorelaxants ne sont pas recommandés en monothérapie du SDM chronique. Leur valeur réside dans la création d'une fenêtre thérapeutique — réduire les spasmes et améliorer le sommeil — qui favorise l'engagement du patient dans les étirements, le renforcement musculaire, la correction posturale et la thérapie manuelle. Ce sont ces interventions de rééducation qui conditionnent l'amélioration durable.

§ 02

Mécanismes d'action

Chaque classe de myorelaxant agit par un mécanisme pharmacologique distinct, mais toutes partagent un objectif commun : réduire la commande centrale responsable de la contraction musculaire excessive. Aucune n'agit directement sur les fibres musculaires.

Mécanisme d’action

Mécanisme d’action

Diagramme de mécanisme

Antispasmodiques à action centrale

Ces molécules diminuent les réflexes polysynaptiques au niveau de la moelle épinière et du tronc cérébral. Elles n'agissent pas directement sur les fibres musculaires squelettiques en périphérie : elles réduisent la commande du système nerveux central qui entretient la contraction musculaire excessive. En atténuant les voies descendantes facilitatrices, elles abaissent le tonus basal et limitent la contraction soutenue caractéristique des bandes tendues dans les points-gâchettes myofasciaux.

Cyclobenzaprine (apparentée aux ATC) — non commercialisée en France

Structurellement proche des antidépresseurs tricycliques (ATC). Réduit l'activité motrice somatique tonique en agissant principalement au niveau du tronc cérébral, en diminuant l'activité des motoneurones gamma et alpha. Possède également des effets sérotoninergiques qui améliorent l'architecture du sommeil, notamment le stade de sommeil lent profond (stade 4), souvent perturbé dans le SDM. Attention : la cyclobenzaprine (Flexeril) n'est pas commercialisée en France. Les données la concernant proviennent essentiellement de la littérature nord-américaine.

Tizanidine (agoniste alpha-2)

Agoniste adrénergique alpha-2 agissant au niveau médullaire. Réduit la libération d'acides aminés excitateurs (glutamate, aspartate) par les interneurones spinaux, supprimant l'activité réflexe polysynaptique. Ce mécanisme lui confère à la fois des propriétés antispastiques (affections du motoneurone central) et antispasmodiques (spasme musculosquelettique). Elle entraîne moins de faiblesse musculaire que d'autres agents à doses équiefficaces. Disponible en France sous le nom de Sirdalud®.

Méthocarbamol (dépresseur du SNC)

Son mécanisme d'action précis reste insuffisamment élucidé. On suppose qu'il produit une relaxation musculaire par dépression généralisée du SNC sur les réflexes polysynaptiques, sans mécanisme récepteur spécifique identifié. Il pourrait posséder des propriétés d'ester de l'acide carbamique contribuant à ses effets sédatifs. Son efficacité est considérée comme inférieure à celle de la tizanidine ou du baclofène. Disponible en France sous le nom de Lumirelax®.

Thiocolchicoside (dérivé colchicoside)

Myorelaxant d'usage courant en France pour les contractures et douleurs musculosquelettiques aiguës. Agit sur les récepteurs GABA-A et glycinergiques. L'ANSM a émis en 2014 des restrictions importantes : durée d'utilisation limitée à 7 jours, doses limitées (8 mg deux fois par jour par voie orale), contre-indication chez la femme en âge de procréer sans contraception efficace (génotoxicité potentielle), contre-indication chez la femme enceinte ou allaitante. À utiliser avec une extrême prudence et en respectant strictement les recommandations de l'ANSM (Coltramyl® et génériques).

Baclofène (agoniste GABA-B)

Analogue structural du GABA agissant comme agoniste sélectif des récepteurs GABA-B. Inhibe les réflexes monosynaptiques et polysynaptiques au niveau médullaire en hyperpolarisant les terminaisons afférentes primaires et en réduisant la libération de neurotransmetteurs excitateurs. Classé principalement parmi les antispastiques, il peut aussi bénéficier aux douleurs myofasciales associées à une sensibilisation centrale. Largement disponible en France (Liorésal® et génériques).

Diazépam (benzodiazépine)

Potentialisateur des récepteurs GABA-A, renforçant l'inhibition GABAergique dans l'ensemble du SNC. Produit une relaxation musculaire par plusieurs mécanismes : réduction des réflexes polysynaptiques au niveau médullaire, dépression du système réticulaire activateur ascendant et atténuation de la contracture musculaire liée à l'anxiété. Efficace, mais son potentiel de dépendance et d'abus considérable en réserve l'utilisation aux spasmes aigus sévères, en cure très courte. En France, le diazépam (Valium®) est soumis à la réglementation des stupéfiants (ordonnance sécurisée, non renouvelable).
§ 03

Profils des molécules

Cyclobenzaprine

Strong

Non commercialisée en France (Flexeril® aux États-Unis)

Posologie5-10 mg trois fois par jour (libération immédiate) ou 15-30 mg une fois par jour (libération prolongée). Débuter à 5 mg au coucher et titrer progressivement. Données de référence internationale uniquement.
Demi-vie18 heures (jusqu'à 33 heures chez le sujet âgé)
Avantages
  • Myorelaxant le mieux documenté pour le SDM dans la littérature internationale
  • Méta-analyse (Browning et al. 2001, Arch Intern Med) : NNT d'environ 3 pour l'amélioration globale des symptômes à 14 jours ; OR 4,7 (IC 95 % 2,7–8,1) en faveur de la cyclobenzaprine versus placebo
  • Améliore l'architecture du sommeil (augmente le stade de sommeil lent profond)
  • Formulation à libération prolongée pour une prise unique journalière
  • Profil de sécurité bien établi sur plusieurs décennies d'utilisation
Inconvénients
  • Non disponible en France — importation à titre exceptionnel uniquement
  • Somnolence notable (rapportée chez une proportion significative de patients)
  • Sécheresse buccale, sensations vertigineuses, constipation
  • Effets anticholinergiques (prudence : sujet âgé, hyperplasie prostatique, glaucome)
  • Risque de syndrome sérotoninergique avec ISRS/IRSNa (rare mais grave)
  • Non recommandée au-delà de 2-3 semaines (données à long terme insuffisantes)
  • Demi-vie longue pouvant entraîner une sédation résiduelle matinale
Best For →Meilleure indication : Référence internationale pour les poussées aiguës de douleur myofasciale avec troubles du sommeil. Non applicable en pratique courante française du fait de son indisponibilité.

Tizanidine

Moderate

Sirdalud®

Posologie2-8 mg trois fois par jour, maximum 36 mg/jour. Débuter à 2 mg au coucher, titrer lentement sur 1 à 4 semaines. Surveiller les transaminases.
Demi-vie2,5 heures
Avantages
  • Demi-vie courte autorisant un meilleur fonctionnement diurne
  • Moins sédative que la cyclobenzaprine à faible posologie
  • Propriétés à la fois antispastiques et antispasmodiques
  • Effets antinociceptifs indépendants de la seule relaxation musculaire
  • Efficacité établie dans la douleur musculo-squelettique aiguë (Berry & Hutchinson, 1988, J Int Med Res — lombalgie aiguë). Les données directes dans le SDM sont plus limitées et reposent surtout sur de petits essais et l'expérience clinique.
  • Disponible en France (Sirdalud®) et largement prescrite en médecine de la douleur
Inconvénients
  • Risque d'hépatotoxicité : surveillance des transaminases obligatoire à l'instauration et périodiquement
  • Interactions significatives via le CYP1A2 — éviter avec fluvoxamine et ciprofloxacine
  • Hypotension, particulièrement lors des paliers d'augmentation posologique
  • Hypertension de rebond en cas d'arrêt brutal à posologie élevée
  • Sécheresse buccale fréquente
  • Durée d'action courte nécessitant trois prises quotidiennes pour une couverture sur 24 heures
Best For →Meilleure indication : Utilisation diurne lorsque le maintien de la vigilance est prioritaire. Alternative de premier recours en France en l'absence de cyclobenzaprine. Convient bien au SDM avec spasme musculaire diurne.

Thiocolchicoside

Limited

Coltramyl® (et génériques)

Posologie8 mg deux fois par jour par voie orale. Durée maximale : 7 jours (restriction ANSM 2014). Ne pas dépasser les doses recommandées.
Demi-vie4,5 heures
Avantages
  • Fréquemment prescrit en France pour les contractures musculaires aiguës
  • Facilité de prescription (disponible sur ordonnance simple)
  • Peut être associé aux AINS en cure courte
  • Effet myorelaxant perçu rapidement par les patients
Inconvénients
  • Restrictions ANSM (2014) : durée ≤ 7 jours, doses limitées
  • Contre-indiqué chez la femme en âge de procréer sans contraception efficace (génotoxicité potentielle)
  • Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement
  • Données de preuve faibles pour le SDM spécifiquement
  • Somnolence, sensations vertigineuses
  • Efficacité clinique discutée dans la littérature scientifique récente
Best For →Meilleure indication : Contractures musculaires aiguës en cure très courte (≤ 7 jours), en respectant strictement les contre-indications et les restrictions de l'ANSM. À éviter chez la femme enceinte ou en âge de procréer sans contraception.

Méthocarbamol

Limited

Lumirelax®

Posologie750-1 500 mg quatre fois par jour les 48-72 premières heures, puis 750 mg quatre fois par jour en entretien. Maximum : 4 500 mg/jour.
Demi-vie1-2 heures
Avantages
  • Profil sédatif relativement doux comparé aux autres myorelaxants
  • Disponible en France sans ordonnance dans certaines présentations (Lumirelax 350 mg)
  • Forme injectable disponible en milieu hospitalier pour les spasmes sévères
  • Faible potentiel d'abus
  • Généralement bien toléré chez la plupart des patients
Inconvénients
  • Efficacité inférieure à la tizanidine et au baclofène
  • Demi-vie très courte imposant quatre prises quotidiennes
  • Données limitées spécifiquement pour le SDM — la plupart portent sur le spasme lombaire aigu
  • Peut colorer les urines (brun, noir ou vert) — sans danger mais source d'inquiétude pour le patient
  • Charge en comprimés élevée avec quatre prises par jour
Best For →Meilleure indication : Spasme musculaire aigu léger à modéré lorsque les agents plus puissants entraînent une sédation intolérable. Option à envisager chez les patients sensibles aux effets anticholinergiques.

Baclofène

Limited

Liorésal® (et génériques)

Posologie5-20 mg trois fois par jour. Débuter à 5 mg trois fois par jour et augmenter par paliers de 5 mg tous les 3 jours. Maximum : 80 mg/jour.
Demi-vie3-4 heures
Avantages
  • Indication principale : spasticité — bénéfice possible sur la sensibilisation centrale dans le SDM chronique
  • Mécanisme pharmacologique bien documenté (agonisme GABA-B)
  • Forme intrathécale disponible pour les cas réfractaires sévères
  • Peut améliorer le sommeil à posologie adéquate
  • Charge anticholinergique inférieure à celle de l'orphénadrine
  • Largement disponible en France, bien connu des prescripteurs spécialisés
Inconvénients
  • Ne jamais interrompre brutalement : le sevrage peut provoquer convulsions, hallucinations et hyperthermie potentiellement mortelle
  • Somnolence, sensations vertigineuses, faiblesse musculaire fréquentes
  • Niveau de preuve limité pour le SDM spécifiquement — plus solide pour la spasticité
  • Nécessite une titration lente et une décroissance progressive
  • Effets cognitifs possibles aux posologies élevées
  • Rétention urinaire possible
Best For →Meilleure indication : Patients présentant une spasticité associée (sclérose en plaques, lésion médullaire) et une douleur myofasciale concomitante. À considérer lorsque la sensibilisation centrale est au premier plan du tableau clinique.

Orphénadrine

Limited

Norflex®

Posologie100 mg deux fois par jour par voie orale ou 60 mg IV/IM deux fois par jour.
Demi-vie14-16 heures
Avantages
  • Propriétés analgésiques légères indépendantes de la relaxation musculaire
  • Demi-vie longue permettant deux prises quotidiennes
  • Données suggérant une modulation des récepteurs NMDA (intérêt potentiel pour la sensibilisation centrale)
Inconvénients
  • Effets indésirables anticholinergiques : sécheresse buccale, rétention urinaire, vision floue, constipation
  • Tachycardie possible
  • Contre-indiquée en cas de glaucome, de myasthénie, d'obstruction digestive ou urinaire
  • Charge anticholinergique élevée, particulièrement problématique chez le sujet âgé
  • Données cliniques limitées pour le SDM spécifiquement
  • Association orphénadrine-dipyrone non disponible en France (dipyrone retirée du marché français)
Best For →Meilleure indication : Épisodes aigus avec spasme musculaire lorsqu'un double effet analgésique et myorelaxant est recherché. Usage plus répandu en Amérique latine qu'en France.
§ 04

Données cliniques pour le SDM

Cyclobenzaprine (référence internationale — non disponible en France)

Fort (hors marché français)

La base de preuves la plus solide parmi les myorelaxants pour le SDM provient de la littérature internationale. La méta-analyse de Browning et al. (2001, Arch Intern Med) a analysé 14 essais contrôlés randomisés de cyclobenzaprine dans les lombalgies aiguës et a retrouvé une amélioration statistiquement significative par rapport au placebo, avec une odds ratio de 4,7 (IC 95 % 2,7–8,1) pour l'amélioration globale des symptômes et un NNT d'environ 3 à 14 jours. Ces données constituent la référence pour ce groupe pharmacologique, mais la cyclobenzaprine n'étant pas commercialisée en France, leur applicabilité directe en pratique courante reste limitée.

Tizanidine

Modéré

Les données directes dans le SDM sont plus limitées que pour la cyclobenzaprine. Les essais initiaux de Berry et Hutchinson (1988, J Int Med Res) ont établi l'efficacité de la tizanidine dans la lombalgie aiguë, et non dans la douleur myofasciale spécifiquement. Des études ultérieures de moindre envergure et des articles de revue décrivent un bénéfice sur la réduction du spasme musculaire et l'amélioration des scores de douleur, notamment chez les patients ne tolérant pas les molécules plus sédatives. Le mécanisme agoniste alpha-2 apporte une composante antinociceptive propre qui contribue au soulagement au-delà de la seule relaxation musculaire. En France, la tizanidine (Sirdalud®) constitue généralement le myorelaxant de premier recours pour le SDM.

Thiocolchicoside en France

Limité

Le thiocolchicoside est fréquemment prescrit en France pour les contractures musculaires aiguës, mais les données d'efficacité spécifiques au SDM restent limitées. Les études disponibles portent principalement sur les douleurs lombaires aiguës. L'ANSM a restreint son utilisation en 2014 en raison d'un potentiel génotoxique : durée maximale de 7 jours, contre-indication chez la femme en âge de procréer sans contraception. En pratique, ces restrictions orientent vers des traitements alternatifs chez les patientes concernées.

Association avec les AINS

Fort

Plusieurs études ont mis en évidence un bénéfice additif de l'association myorelaxant-AINS. Cette bithérapie traite simultanément la composante nociceptive périphérique (AINS) et la composante centrale de spasme et d'hypertonie (myorelaxant). Elle s'avère plus efficace que chaque agent pris isolément pour la douleur myofasciale aiguë avec spasme. La HAS recommande l'utilisation d'AINS en cure courte dans les pathologies musculosquelettiques aiguës, en tenant compte des contre-indications gastro-intestinales, rénales et cardiovasculaires.

Utilisation à court terme versus long terme

Mise en garde importante

Le bénéfice à court terme des myorelaxants (2 à 4 semaines) est solidement établi. En revanche, les données justifiant une utilisation prolongée au-delà de 4 semaines restent très limitées. Les recommandations françaises (HAS) et internationales convergent vers une durée de prescription limitée assortie d'une réévaluation régulière. Les myorelaxants doivent être considérés comme un adjuvant à la kinésithérapie, jamais comme une monothérapie du SDM chronique.

§ 05

Précautions de sécurité importantes

§ 06

Grille comparative

Grille de comparaison

Grille de comparaison

Tableau comparatif
Propriété
TizanidineThiocolchicosideMéthocarbamolBaclofène

Sédation

Modérée
Légère à modérée
Légère
Modérée à marquée

Efficacité pour le SDM

Modérée
Limitée (données faibles)
Légère à modérée
Limitée (extrapolée)

Demi-vie

2,5 h
4,5 h
1-2 h
3-4 h

Fréquence de prise

3 fois/jour
2 fois/jour
4 fois/jour
3 fois/jour

Potentiel d'abus

Aucun
Aucun
Aucun
Faible

Charge anticholinergique

Faible
Faible
Faible
Faible

Restrictions spécifiques

Surveiller ASAT/ALAT
ANSM : ≤ 7 jours, CI femme enceinte
Aucune majeure
Arrêt progressif obligatoire

Moment optimal

Journée
Indifférent
Indifférent
Coucher ou réparti

Amélioration du sommeil

Légère
Minimale
Minimale
Modérée
§ 07

Conduite pratique en France

Premier recours en France : tizanidine à faible dose

En l'absence de cyclobenzaprine sur le marché français, la tizanidine (Sirdalud®) représente le myorelaxant de premier recours pour le SDM. Débuter à 2 mg au coucher pendant une semaine. Si la tolérance est satisfaisante mais l'efficacité insuffisante, augmenter progressivement jusqu'à 4-8 mg répartis en deux à trois prises quotidiennes. Surveiller les transaminases à l'instauration et de façon périodique. Éviter chez les patients sous inhibiteurs du CYP1A2 (fluvoxamine, ciprofloxacine). La tizanidine offre un compromis acceptable entre efficacité et maintien de la vigilance diurne.

Alternative ou complément : baclofène

Lorsque la tizanidine entraîne une hypotension gênante ou une sédation excessive, le baclofène (Liorésal®) 5 mg trois fois par jour constitue une alternative raisonnable, à augmenter par paliers de 5 mg tous les trois jours selon la tolérance. Ne jamais interrompre brutalement le baclofène (risque de convulsions et d'état de mal épileptique). Pour les patients nécessitant un profil sédatif plus léger, le méthocarbamol (Lumirelax®) 750-1 500 mg quatre fois par jour peut être envisagé en seconde intention.

Thiocolchicoside en cure courte stricte

Le thiocolchicoside (Coltramyl®) peut être utilisé pour les contractures musculaires aiguës, mais uniquement en respectant strictement les restrictions de l'ANSM : durée maximale de 7 jours, 8 mg deux fois par jour. Contre-indication formelle chez la femme enceinte et chez toute femme en âge de procréer sans contraception efficace. Vérifier systématiquement le statut contraceptif avant prescription. En raison de son niveau de preuve limité pour le SDM et de ses contraintes d'usage, cette option est à réserver aux situations spécifiques.

Associer aux AINS pour les poussées aiguës

Lors des exacerbations aiguës avec composante inflammatoire, associer le myorelaxant à un AINS en cure courte : naproxène 250-500 mg deux fois par jour ou ibuprofène 400-600 mg trois fois par jour. Plusieurs études démontrent un bénéfice additif de cette bithérapie. L'AINS agit sur la nociception périphérique, le myorelaxant sur l'hypertonie centrale. Limiter la durée de l'AINS conformément aux recommandations de sécurité gastro-intestinale, rénale et cardiovasculaire de la HAS.

Toujours associer à une kinésithérapie active

Les myorelaxants ne constituent jamais une monothérapie du SDM. Ils servent d'adjuvant créant une fenêtre thérapeutique : en atténuant le spasme musculaire et en améliorant le sommeil, ils permettent au patient de s'engager plus efficacement dans les étirements, le renforcement musculaire, la correction posturale et la thérapie manuelle spécifique des points-gâchettes. C'est la rééducation active, prescrite par le médecin traitant ou le spécialiste et réalisée par le kinésithérapeute, qui conditionne l'amélioration durable.

Décroissance après 2 à 4 semaines et réévaluation

À l'issue de 2 à 4 semaines, entamer la décroissance progressive du myorelaxant et réévaluer la situation clinique. Si la kinésithérapie et les stratégies d'autogestion sont efficaces, l'arrêt est approprié. En cas de persistance des symptômes, rechercher des facteurs perpétuants (dysfonction posturale, problèmes ergonomiques, troubles du sommeil, facteurs psychosociaux) plutôt que de prolonger le traitement médicamenteux indéfiniment.
Points clés

  1. En France, la tizanidine (Sirdalud®) et le baclofène (Liorésal®) sont les myorelaxants de référence pour le SDM ; la cyclobenzaprine n'est pas commercialisée

  2. Les données internationales sur la cyclobenzaprine (Browning 2001 : NNT ~3, OR 4,7) sont solides mais non directement applicables en pratique française ; la tizanidine reste le premier recours

  3. Le thiocolchicoside (Coltramyl®) est couramment prescrit en France mais soumis aux restrictions ANSM de 2014 : durée ≤ 7 jours, contre-indiqué chez la femme enceinte ou en âge de procréer sans contraception

  4. Tous les myorelaxants doivent être utilisés en cure courte (2-4 semaines) en adjuvant de la kinésithérapie — jamais en monothérapie du SDM chronique

  5. L'association myorelaxant-AINS apporte un bénéfice additif pour les poussées aiguës, à utiliser en respectant les recommandations de sécurité de la HAS

  6. Le sujet âgé est particulièrement vulnérable : critères de Beers et recommandations HAS classent la plupart des myorelaxants comme potentiellement inappropriés

  7. Somnolence et aptitude à la conduite : informer le patient à chaque ordonnance, pictogramme de conduite à mentionner (niveau 2 ou 3)

  8. Toujours traiter les facteurs perpétuants et inscrire le traitement médicamenteux dans un plan thérapeutique global associant rééducation active

À retenir :Les myorelaxants représentent un outil temporaire, non une solution de fond. Leur utilité dans le SDM consiste à réduire les spasmes et à améliorer le sommeil à court terme, permettant au patient de s'investir dans la rééducation active qui produit des résultats durables. La kinésithérapie, la correction des facteurs perpétuants et l'autogestion constituent les piliers d'une amélioration pérenne des points-gâchettes myofasciaux.