§ 01

Visión general

N S A I Ds

N S A I Ds

Mechanism of Action Diagram

Este material combina explicación orientada al paciente con detalles farmacológicos de interés clínico. Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son los fármacos más utilizados para el control del dolor en el mundo. La lista abarca desde opciones de venta libre como ibuprofeno o naproxeno hasta formulaciones con receta como celecoxib o indometacina. Todos actúan inhibiendo las enzimas ciclooxigenasa (COX), lo que disminuye la síntesis de prostaglandinas — mediadores clave de la inflamación, la sensibilización al dolor y la fiebre.

En el síndrome doloroso miofascial (SDM) y en el dolor por puntos gatillo, los AINE aportan un beneficio moderado . Reducen la inflamación y elevan el umbral nociceptivo periférico, lo que alivia la hipersensibilidad propia de los puntos gatillo activos. Sin embargo, no modifican lo esencial: la placa motora disfuncional, la contracción sarcomérica sostenida, la isquemia local y la crisis energética autoperpetuante que definen al propio punto gatillo.

Los AINE combaten bien la inflamación, pero los puntos gatillo miofasciales son algo más que un proceso inflamatorio — por eso los AINE, por sí solos, rara vez resuelven el problema.

Donde los AINE rinden mejor es en las crisis agudas y como parte de una estrategia multimodal. Reducen el dolor lo suficiente para que el paciente pueda participar en fisioterapia, estiramientos y otras intervenciones activas que sí actúan sobre el punto gatillo. Usarlos en solitario y a diario durante tiempo prolongado ofrece un alivio incompleto y expone al paciente a riesgos gastrointestinales, cardiovasculares y renales acumulativos, sin resolver la causa.

§ 02

Mecanismo de acción

La profundidad farmacológica siguiente es de interés clínico; los pacientes pueden centrar su consulta en el tratamiento y las precauciones sin necesariamente profundizar en todos los detalles moleculares. Los AINE inhiben las enzimas ciclooxigenasa y, con ello, la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas. Distinguir entre COX-1 y COX-2 no es una sutileza académica: es clave tanto para prescribir bien como para anticipar los efectos adversos.

Mechanism of Action

Mechanism of Action

Mechanism Diagram

Inhibición de la COX-1

La COX-1 es una enzima constitutiva. Está presente en casi todos los tejidos: mucosa digestiva, riñón y plaquetas. Su función habitual consiste en generar prostaglandinas protectoras — PGE2 y PGI2 para la mucosa gástrica, regulación del flujo sanguíneo renal y tromboxano A2 (TXA2) para la agregación plaquetaria. Cuando un AINE bloquea esta enzima, aparecen la mayoría de los efectos adversos típicos del grupo: erosión gástrica, peor perfusión renal y prolongación del tiempo de sangrado. Conviene recordar que esta diana no suele ser la responsable del alivio del dolor, sino de sus problemas.

Inhibición de la COX-2 (la diana que alivia el dolor)

La COX-2 es inducible: su expresión se dispara en los focos de lesión tisular e inflamación. Constituye, de hecho, la diana terapéutica clave de los AINE. En el punto gatillo, los mediadores inflamatorios estimulan la producción de COX-2 y esta, a su vez, la de prostaglandinas pronociceptivas. Bloquearla reduce la síntesis de prostaglandinas en el propio foco doloroso. En teoría, una inhibición selectiva de COX-2 conserva la protección gástrica y la función plaquetaria — aunque la selectividad real varía considerablemente de un fármaco a otro.

La cascada de las prostaglandinas

La historia empieza en la membrana celular. La fosfolipasa A2 libera ácido araquidónico a partir de los fosfolípidos. Las enzimas COX lo transforman en PGG2, que se reduce a PGH2. Esta última es el precursor común de todos los prostanoides: PGE2 (sensibilización al dolor, inflamación, fiebre), PGI2 o prostaciclina (vasodilatación, protección gástrica) y TXA2o tromboxano (agregación plaquetaria, vasoconstricción). Los AINE cortan el puente entre ácido araquidónico y PGG2, apagando así toda la cascada que sigue.

Menos sensibilización periférica de los nociceptores

Entre todas las prostaglandinas, la PGE2 es la que más contribuye a sensibilizar los nociceptores. Se une a los receptores EP de los terminales nerviosos y activa las cascadas de las proteínas cinasas A y C (PKA y PKC). Estas fosforilan canales de sodio resistentes a la tetrodotoxina (Nav1.8 y Nav1.9) y receptores TRPV1. El resultado: un umbral de disparo más bajo. Estímulos antes inocuos duelen (alodinia) y los que ya eran dolorosos duelen más (hiperalgesia). Al reducir la PGE2, los AINE revierten en parte este proceso.

Un componente central que conviene conocer

La COX-2 también se expresa en el asta dorsal de la médula espinal, donde participa en la sensibilización central — esa amplificación del procesamiento doloroso que se mantiene incluso cuando el estímulo periférico baja. El bombardeo constante procedente de un punto gatillo activo induce la expresión espinal de COX-2 y eleva la PGE2 en el líquido cefalorraquídeo. Esto potencia la transmisión glutamatérgica excitatoria y debilita la inhibición glicinérgica. Los AINE lipofílicos atraviesan la barrera hematoencefálica y pueden atenuar este componente central.

Otros mecanismos complementarios

Algunos AINE hacen más cosas aparte de inhibir la COX. El diclofenaco y el ácido acetilsalicílico inhiben NF-kappaB, un factor de transcripción que promueve la producción de citocinas inflamatorias como TNF-alfa, IL-1beta e IL-6. Otros AINE reducen la liberación de sustancia P desde los terminales sensitivos o modulan la síntesis de óxido nítrico. Estos efectos pleiotrópicos contribuyen de forma variable al perfil analgésico, pero no son el mecanismo principal que explica su acción clínica.
§ 03

Inhibidores no selectivos de la COX

No existe un AINE específicamente validado para puntos gatillo; la elección se basa en factores clínicos generales y el perfil de riesgo del paciente. Los AINE no selectivos inhiben tanto la COX-1 como la COX-2. Son los más extendidos y varios se venden sin receta. Su falta de selectividad permite una acción antiinflamatoria y analgésica eficaz, pero con más riesgo gastrointestinal que los inhibidores selectivos de COX-2.

Ibuprofeno

No selectivo

p. ej., en España: Espidifen®, Neobrufen®; en México: Advil®, Motrin®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante (presentaciones OTC de 200–400 mg disponibles en muchos mercados)
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media2 horas
Es, con diferencia, el AINE más utilizado en el mundo. En muchos países dispone de presentaciones OTC de menor dosis (200 mg o 400 mg) que se toman según las indicaciones del envase o la recomendación profesional. Las presentaciones de mayor dosis quedan reservadas a la prescripción médica. Su vida media corta obliga a varias tomas diarias para mantener el alivio. El inicio de acción es rápido, entre 30 y 60 minutos. Suele ser una de las primeras opciones orales en dolor agudo por puntos gatillo por su amplio respaldo de seguridad y su disponibilidad universal.
Best For →Mejor indicación — Crisis agudas del síndrome doloroso miofascial (SDM). Es el AINE más estudiado, con datos de seguridad a corto plazo bien establecidos y un buen equilibrio entre eficacia y tolerabilidad.

Naproxeno

No selectivo

p. ej., en España: Antalgin®, Naprosyn®; en México: Flanax®, Aleve®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante (presentaciones OTC de 220 mg en algunos mercados, según las indicaciones del envase)
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media12–17 horas
Su vida media prolongada permite cómodamente dos tomas diarias, lo que mejora la adherencia. En términos cardiovasculares, es el AINE oral con el perfil más tranquilizador y suele preferirse en pacientes con factores de riesgo CV. A cambio, el riesgo gastrointestinal es algo mayor que con el ibuprofeno, porque la supresión de COX-1 se mantiene más tiempo.
Best For →Mejor indicación — Alivio más sostenido con una o dos tomas al día. Se considera el AINE con el perfil cardiovascular más favorable.

Diclofenaco

No selectivo

p. ej., en España: Voltaren®, Diclofenaco Normon®; en México: Voltaren®, Cataflam®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante; el gel tópico al 1–2 % se aplica según las indicaciones del envase
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media1,2–2 horas
Disponible por vía oral, en gel al 1 %, en parche y en supositorio. La presentación tópica es especialmente útil para el dolor miofascial: alcanza concentraciones terapéuticas en el músculo subyacente con una exposición sistémica mínima. Por vía oral, el diclofenaco conlleva un riesgo hepático y cardiovascular algo mayor que el ibuprofeno o el naproxeno.
Best For →Mejor indicación — Dolor miofascial localizado, sobre todo en su presentación en gel al 1 % (Voltaren Gel). El gel libera el fármaco directamente sobre los puntos gatillo más superficiales.

Piroxicam

No selectivo

p. ej., en España: Feldene®, Improntal®; en México: Feldene®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante (vida media muy larga; permite dosificación una vez al día)
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media50 horas
Rara vez es primera línea en dolor miofascial. Su vida media prolongada supone una supresión mantenida de COX-1 y, con ella, un riesgo mayor de úlcera péptica, especialmente en adultos mayores. Se puede valorar, bajo indicación médica, cuando la dosificación una vez al día resulta imprescindible y los fármacos de acción más corta no han funcionado.
Best For →Mejor indicación — Dosificación una vez al día para uso prolongado. Su vida media muy larga mantiene cobertura estable, aunque a costa de un riesgo digestivo mayor.

Indometacina

No selectivo

p. ej., en España: Inacid®; en México: Indocin®, Malival®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante; uso reservado a casos seleccionados
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media4,5 horas
Inhibe la COX con mucha potencia y atraviesa bien la barrera hematoencefálica. Suele producir más efectos neurológicos que otros AINE (cefalea, mareo, estado confusional). Se reserva para cuando las demás opciones han fracasado y su toxicidad digestiva es alta. No es una buena primera línea para el dolor miofascial habitual.
Best For →Mejor indicación — Casos refractarios. Es uno de los AINE no selectivos más potentes, pero su perfil de efectos adversos sube a la par.

Ketoprofeno

No selectivo

p. ej., en España: Orudis®, Fastum® gel; en México: Profenid®, Bi-Profenid®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante; el gel al 2,5 % se aplica según las indicaciones del envase
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media2–4 horas
La presentación oral se comercializa en algunos mercados. El gel al 2,5 % está disponible en Europa y otras regiones, y se ha mostrado eficaz para el dolor musculoesquelético localizado. Algunos estudios comparativos indican una permeación cutánea favorable. La presentación oral tiene una eficacia y un perfil de efectos adversos comparables a los del ibuprofeno.
Best For →Mejor indicación — Disponible como gel tópico en numerosos países. Los estudios sugieren una buena penetración tisular, posiblemente comparable a la del diclofenaco tópico para estructuras más profundas.
§ 04

Inhibidores selectivos de COX-2 (coxibs)

Los coxibs se desarrollaron para obtener la acción antiinflamatoria y analgésica de los AINE respetando la COX-1 y, con ello, reducir la toxicidad digestiva. Lo consiguen, pero tras la retirada del rofecoxib (Vioxx) en 2004 por aumento del riesgo de infarto, emergió una preocupación persistente sobre la seguridad cardiovascular de toda la subclase.

Celecoxib

Selectivo de COX-2

p. ej., en España: Celebrex®; en México: Celebrex®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante (uso a la dosis eficaz más baja durante el menor tiempo posible)
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media11 horas
Es el único inhibidor selectivo de COX-2 que permanece en el mercado tras la retirada de rofecoxib (Vioxx) y valdecoxib (Bextra). Ofrece una eficacia antiinflamatoria y analgésica comparable a la de los AINE no selectivos, con un riesgo considerablemente menor de eventos gastrointestinales graves. El riesgo cardiovascular es dosis-dependiente: las dosis más altas se asocian a mayor riesgo CV que las dosis más bajas. El ensayo PRECISION mostró no inferioridad frente a naproxeno e ibuprofeno a dosis moderadas.
Best For →Mejor indicación — Pacientes con riesgo gastrointestinal elevado que necesitan un AINE oral

Etoricoxib

Selectivo de COX-2

p. ej., en España: Arcoxia®, Exxiv®; en México: Arcoxia®

DosificaciónIndividualizada por el profesional tratante; vida media prolongada permite dosificación única diaria
Dosis diaria máximaSegún indicación médica
Vida media22 horas
No está comercializado en Estados Unidos, pero se usa ampliamente en Europa, Asia y América Latina. Posee la mayor selectividad por COX-2 entre los coxibs disponibles. Su vida media prolongada permite una dosificación única al día. Ofrece analgesia eficaz en el dolor musculoesquelético. El perfil cardiovascular es parecido al de otros coxibs, con un aumento de riesgo dependiente de la dosis.
Best For →Mejor indicación — Dosificación única diaria con alta selectividad por COX-2
§ 05

AINE tópicos (muchas veces, la mejor opción en dolor miofascial)

Los AINE tópicos merecen especial atención en el SDM porque liberan el fármaco directamente en el tejido musculoesquelético afectado con una absorción sistémica mínima. Para los puntos gatillo superficiales — que representan buena parte de los clínicamente relevantes —, los AINE tópicos alcanzan concentraciones tisulares comparables a las de la vía oral con una fracción del riesgo sistémico.

Gel de diclofenaco al 1 % (p. ej., Voltaren® Emulgel)

Aplicar sobre la zona afectada según las indicaciones del envase o la recomendación profesional

Biodisponibilidad:6–17 % respecto a la dosis oral
Es el patrón de referencia entre los AINE tópicos para el dolor musculoesquelético localizado. Alcanza concentraciones terapéuticas en el músculo subyacente mientras las concentraciones plasmáticas se mantienen en una fracción mínima de las obtenidas con dosis orales equivalentes. Esta disociación reduce drásticamente el riesgo gastrointestinal, cardiovascular y renal. Es de venta libre en muchos países. Varios ensayos aleatorizados respaldan su eficacia.
Best For →Puntos gatillo superficiales accesibles por vía tópica: trapecio superior, romboides, extensores del antebrazo, tibial anterior

Parche de diclofenaco (p. ej., Flector® en mercados donde está autorizado)

Aplicar un parche en la zona afectada según las indicaciones del envase o la recomendación profesional

Biodisponibilidad:Absorción sistémica muy baja
Contiene 180 mg de epolamina de diclofenaco por parche (13 cm por 10 cm) y mantiene liberación local durante 12 horas. La ventaja del parche es que ofrece una dosificación uniforme y puede colocarse directamente sobre la zona dolorosa. La absorción sistémica es mínima. Muy práctico en el entorno laboral o deportivo, cuando aplicar gel varias veces no resulta viable.
Best For →Liberación dirigida a una región específica del punto gatillo

Gel de ketoprofeno al 2,5 %

Aplicar sobre la zona afectada según las indicaciones del envase o la recomendación profesional

Biodisponibilidad:Absorción sistémica baja
No se comercializa en Estados Unidos, pero tiene un uso internacional amplio. El ketoprofeno posee propiedades lipofílicas favorables que facilitan la permeación cutánea y la penetración tisular. Algunos estudios comparativos sugieren que alcanza mayores concentraciones en tejidos musculoesqueléticos profundos que el diclofenaco tópico. La concentración del 2,5 % es la formulación más prescrita en Europa.
Best For →Disponible en Europa y otros mercados
§ 06

Evidencia clínica en dolor miofascial

Evidencia moderadaAlivio sintomático, no tratamiento definitivo

La evidencia de los AINE en el SDM puede resumirse como moderada. Numerosos estudios demuestran una reducción del dolor estadísticamente significativa frente a placebo, pero la magnitud del beneficio es modesta: una mejoría real, aunque limitada, en la intensidad del dolor en la escala visual analógica para muchos pacientes. Los AINE superan de forma consistente al placebo en el dolor musculoesquelético agudo, aunque su rendimiento disminuye con el uso prolongado.

La evidencia más sólida respalda el diclofenaco tópico en el dolor musculoesquelético localizado: varios ensayos aleatorizados de alta calidad documentan eficacia con efectos sistémicos mínimos. Para los AINE orales, los datos apoyan sobre todo el uso corto (menos de dos semanas) en las crisis agudas, no como tratamiento de mantenimiento.

Los trabajos de Shah y colaboradores, que midieron el entorno bioquímico de los puntos gatillo activos, refuerzan la base racional del tratamiento antiinflamatorio. Esos puntos gatillo contienen concentraciones elevadas de mediadores inflamatorios: prostaglandinas, bradicinina, sustancia P, CGRP, TNF-alfa e interleucinas. Esos hallazgos apoyan la plausibilidad biológica de los AINE, pero también subrayan que la inflamación es solo una pieza del rompecabezas.

Reducción modesta del dolor

Mejoría en la EVA observada en estudios clínicos

Mejor indicación: crisis agudas

Las pautas cortas superan al uso diario prolongado

Diclofenaco tópico

Es el AINE con mejor evidencia para dolor musculoesquelético localizado
§ 07

Riesgos gastrointestinales, cardiovasculares y renales

§ 08

Cómo prescribir AINE en dolor miofascial

Diclofenaco tópico como opción razonable para puntos gatillo localizados

En dolor miofascial localizado y superficial, los AINE tópicos pueden ser una opción razonable como primer abordaje; la decisión depende de la profundidad, la extensión y el contexto clínico. En muchos pacientes con dolor localizado en músculos accesibles (trapecio superior, paravertebrales cervicales, extensores del antebrazo, tibial anterior), el gel de diclofenaco al 1 % cuatro veces al día, o el parche de diclofenaco cada 12 horas sobre la zona, permite llevar el efecto antiinflamatorio y analgésico al tejido con un riesgo sistémico mínimo.

AINE orales: pautas cortas en crisis agudas

Las pautas y combinaciones deben individualizarse con el profesional sanitario según el perfil del paciente (edad, comorbilidades, medicación concomitante, función renal, historia GI, etc.). Cuando se utilice un AINE oral, suele recurrirse a pautas breves en las crisis. Ibuprofeno y naproxeno son opciones frecuentes en primera línea. El objetivo no es la supresión crónica del dolor, sino reducirlo lo suficiente para que el paciente participe en la rehabilitación activa.

Evitar el uso diario prolongado

El consumo diario prolongado de AINE orales para el dolor miofascial es una señal de alarma clínica: indica que los puntos gatillo no se están tratando bien. En lugar de escalar dosis o duración, aborde la causa: punción seca, infiltraciones, terapia manual y corrección de los factores perpetuantes (ergonomía, disfunción postural, sueño, deficiencias nutricionales).

Protección gástrica cuando corresponda

El uso prolongado o en pacientes de riesgo suele acompañarse de protección gástrica según valoración clínica. Las pautas y combinaciones deben individualizarse con el profesional sanitario según el perfil del paciente. En pacientes que precisan un AINE oral continuo, el celecoxib puede ser una alternativa con menor riesgo GI intrínseco.

Riesgo cardiovascular: consideraciones de elección

Las pautas y combinaciones deben individualizarse con el profesional sanitario según el perfil del paciente. En pacientes con factores de riesgo CV (hipertensión, diabetes, dislipidemia, tabaquismo, antecedentes familiares de enfermedad cardiovascular), el naproxeno se considera habitualmente entre las opciones con perfil cardiovascular más favorable. En pacientes con enfermedad cardiovascular establecida, conviene evitar los AINE orales salvo que el beneficio clínico supere claramente al riesgo y no haya alternativas.

Contraindicaciones absolutas

Se recomienda evitar los AINE orales en pacientes con: enfermedad renal crónica avanzada, hemorragia digestiva activa o úlcera péptica no tratada, embarazo (en general, las agencias regulatorias recomiendan evitar los AINE a partir de la semana 20 de gestación por riesgo renal fetal y de cierre prematuro del conducto arterioso, especialmente en el tercer trimestre — la decisión debe tomarse con el profesional tratante), hipersensibilidad conocida a AINE o enfermedad respiratoria exacerbada por ácido acetilsalicílico, o en el postoperatorio inmediato de cirugía de revascularización coronaria.
§ 09

AINE frente a otros analgésicos en dolor miofascial

NSAIDs vs Other Pain Medications for myofascial pain

NSAIDs vs Other Pain Medications for myofascial pain

Comparison Chart
Característica
AINEParacetamolRelajantes muscularesLidocaína tópicaOpioides

Mecanismo

Inhibición de la COX; menos prostaglandinas
Inhibición central de la COX, con acción periférica débil. Sin efecto antiinflamatorio relevante.
Depresión del SNC (ciclobenzaprina), agonismo alfa-2 (tizanidina)
Bloqueo de canales de sodio; inhibición de la conducción nerviosa local
Agonismo del receptor mu-opioide; modulación central del dolor

Acción antiinflamatoria

Sí — mecanismo principal
No (o insignificante)
No
No
No

Reducción del dolor miofascial

Moderada
Leve
Moderada (componente de espasmo muscular)
Moderada (localizada)
Inapropiada para el dolor miofascial crónico; requiere valoración clínica específica

Aborda el punto gatillo

No — solo control sintomático
No
Parcialmente — reduce la tensión de la banda tensa
Parcialmente — bloquea la nocicepción local
No — enmascara el dolor sin corregir la estructura

Riesgo gastrointestinal

Moderado a alto en uso prolongado
Bajo
Bajo
Ninguno
Bajo (estreñimiento frecuente)

Riesgo cardiovascular

Dependiente de la dosis y la duración
Bajo
Bajo
Ninguno
Bajo

Dependencia o abuso

Ninguno
Ninguno
Bajo (tolerancia a la sedación)
Ninguno
Alto — no recomendados para el dolor miofascial

Mejor uso en el dolor miofascial

Crisis agudas, complemento multimodal
Dolor leve, AINE contraindicados
Alteración del sueño, espasmo agudo
Dolor localizado sobre un punto gatillo
Evitar: rara vez apropiados

Venta libre

Sí (ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco tópico)
No (bajo receta)
Sí (parches y cremas al 4 %)
No
Conclusiones clave
  1. En el dolor por puntos gatillo miofasciales, los AINE aportan un beneficio moderado: reducen la inflamación y la sensibilización, pero no resuelven la contractura, la disfunción de la placa motora ni la isquemia local del propio punto gatillo.

  2. Los AINE tópicos (diclofenaco en gel o en parche) merecen considerarse opción razonable de primer escalón cuando el dolor está localizado: liberan el fármaco directamente en el tejido afectado con mínima exposición sistémica y reducen los riesgos gastrointestinal, cardiovascular y renal.

  3. Los AINE orales funcionan mejor en uso corto durante las crisis agudas, no como tratamiento diario continuo. La meta es bajar el dolor lo suficiente para rehabilitarse activamente — fisioterapia, estiramientos e intervenciones sobre los puntos gatillo.

  4. El naproxeno es el AINE oral con el perfil cardiovascular más favorable y suele preferirse en pacientes con factores de riesgo CV. El celecoxib protege mejor al estómago, a cambio de requerir receta.

  5. Se recomienda evitar el uso de AINE en monoterapia como único tratamiento del dolor miofascial. Su mayor eficacia aparece dentro de un enfoque multimodal: fisioterapia, punción seca o infiltraciones, ergonomía y control de los factores perpetuantes.

  6. En pacientes de riesgo conviene valorar la coprescripción de un IBP: mayores de 65 años, antecedentes de úlcera péptica, uso concomitante de corticosteroides o anticoagulantes, o pautas orales que se prevén prolongadas. La decisión corresponde al profesional tratante.

  7. La combinación AINE + IECA o ARA II + diurético — la llamada triple amenaza — aumenta el riesgo de lesión renal aguda. Antes de prescribir un AINE oral, conviene revisar toda la medicación del paciente.

  8. El uso diario crónico de AINE orales en dolor miofascial es una señal de alarma: indica que el problema subyacente no se está tratando bien. Conviene reevaluar el diagnóstico y buscar tratamiento definitivo — punción seca, infiltraciones, terapia manual — en lugar de mantener la supresión farmacológica indefinida.